From the Guidelines
La ketamina actúa principalmente como antagonista no competitivo del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) en el cerebro. Este mecanismo de acción implica que la ketamina bloquea los receptores NMDA, impidiendo que el glutamato, un neurotransmisor excitatorio, se una a ellos 1. Al bloquear estos receptores, la ketamina reduce la excitabilidad neuronal y altera la transmisión de señales en el sistema nervioso central. Además de su efecto sobre los receptores NMDA, la ketamina también interactúa con otros sistemas de neurotransmisores, incluyendo los receptores opioides, monoaminérgicos y colinérgicos. Este perfil farmacológico explica sus diversos efectos clínicos como anestésico disociativo, analgésico y, más recientemente reconocido, antidepresivo de acción rápida. La ketamina también aumenta la liberación de glutamato en otras vías cerebrales y activa la vía de señalización del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), lo que promueve la neuroplasticidad y puede contribuir a sus efectos antidepresivos.
Algunos de los efectos clínicos de la ketamina incluyen:
- Anestesia disociativa: la ketamina induce un estado de conciencia alterada, caracterizado por una sensación de separación del cuerpo y del entorno 1.
- Analgesia: la ketamina tiene un efecto analgésico significativo, especialmente en el tratamiento del dolor agudo y crónico 1.
- Efectos antidepresivos: la ketamina ha demostrado tener un efecto antidepresivo rápido y significativo en pacientes con depresión resistente al tratamiento 1.
Es importante destacar que la ketamina puede tener efectos secundarios, como emergencia psicótica, alucinaciones y delirio, especialmente en adultos 1. Por lo tanto, su uso debe ser cuidadosamente evaluado y monitorizado por un profesional de la salud. En resumen, la ketamina es un fármaco versátil con un mecanismo de acción único que la hace útil en una variedad de aplicaciones clínicas.
From the FDA Drug Label
12 CLINICAL PHARMACOLOGY
- 1 Mechanism of Action Ketamine hydrochloride, a racemic mixture of ketamine, is a non-selective, non-competitive antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, an ionotropic glutamate receptor.
The mechanism of action is primarily due to antagonism of N-methyl-D-aspartate (NMDA receptors) in the central nervous system.
El mecanismo de acción de la ketamina es principalmente debido a la antagonización de los receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) en el sistema nervioso central. La ketamina actúa como un antagonista no selectivo y no competitivo de estos receptores, lo que produce un estado anestésico disociativo caracterizado por analgesia profunda y otros efectos sobre el sistema nervioso y cardiovascular 2.
- La ketamina produce analgesia y tiene efectos sobre el sistema nervioso, como nistagmo, dilatación pupilar, salivación, lacrimación y movimientos espontáneos de los miembros con aumento del tono muscular.
- La ketamina también tiene efectos sobre el sistema cardiovascular, como el aumento de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el débito cardíaco, que se cree que son mediados por la inhibición de la recaptación de catecolaminas en el sistema nervioso central y periférico.
From the Research
Mecanismo de Acción de la Ketamina
La ketamina es un anestésico disociativo que actúa principalmente como antagonista del receptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) 3, 4, 5, 6. Este mecanismo de acción es fundamental para entender su papel en el manejo del dolor y la depresión.
Efectos sobre los Receptores NMDA
La ketamina se une a los receptores NMDA en el cerebro, lo que puede ayudar a reducir la transmisión de señales de dolor 3, 4, 5. Además, la ketamina también puede actuar sobre otros receptores, como los receptores α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) y los canales hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) 5.
Implicaciones Clínicas
La ketamina ha sido utilizada para tratar diversas condiciones, incluyendo el dolor crónico y la depresión 4, 5, 7. Su mecanismo de acción único la hace una opción prometedora para el tratamiento de estos trastornos. Sin embargo, es importante destacar que la ketamina puede tener efectos secundarios y su uso debe ser supervisado por un profesional de la salud.
Estudios Recientes
Estudios recientes han investigado la estructura y el mecanismo de acción de la ketamina en los receptores NMDA 6. Estos estudios han proporcionado una comprensión más profunda de cómo la ketamina interactúa con los receptores NMDA y cómo esto puede contribuir a sus efectos terapéuticos.
- La ketamina es un antagonista del receptor NMDA que actúa reduciendo la transmisión de señales de dolor 3, 4, 5.
- La ketamina también puede actuar sobre otros receptores, como los receptores AMPA y los canales HCN 5.
- La ketamina ha sido utilizada para tratar diversas condiciones, incluyendo el dolor crónico y la depresión 4, 5, 7.
- Estudios recientes han investigado la estructura y el mecanismo de acción de la ketamina en los receptores NMDA 6.