From the Guidelines
Un fármaco selectivo beta-1 con ISA (Actividad Simpatomimética Intrínseca) y MSA (Actividad Estabilizadora de Membrana) tiene un perfil clínico único que puede ser beneficioso en ciertos escenarios clínicos. La ISA significa que el fármaco activa parcialmente los receptores beta-1 incluso en ausencia de catecolaminas, actuando como un agonista parcial en lugar de un antagonista puro. Esto resulta en menos bradicardia en reposo mientras aún proporciona bloqueo beta durante la estimulación simpática. Ejemplos incluyen pindolol y acebutolol, como se menciona en la guía de práctica clínica para la prevención, detección, evaluación y manejo de la hipertensión arterial en adultos 1. La MSA se refiere a la capacidad del fármaco para estabilizar las membranas celulares de manera similar a los anestésicos locales, reduciendo la excitabilidad de las células cardiacas. Esta propiedad se vuelve clínicamente relevante solo a dosis altas y proporciona efectos antiarrítmicos adicionales. Los bloqueadores beta con ambas propiedades, ISA y MSA, pueden ser beneficiosos en escenarios clínicos específicos donde el bloqueo beta completo es indeseable, como en pacientes con preocupaciones de bradicardia o aquellos que no pueden tolerar reducciones significativas en la frecuencia cardíaca. Sin embargo, los fármacos con ISA pueden proporcionar menos protección contra ciertas condiciones como el infarto de miocardio en comparación con los bloqueadores beta sin ISA. Algunos de los fármacos mencionados en la guía, como el acebutolol, tienen ISA y se utilizan en ciertos casos de hipertensión, aunque se recomienda evitarlos especialmente en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica o insuficiencia cardíaca 1. En resumen, la comprensión de las propiedades farmacológicas de los fármacos selectivos beta-1 con ISA y MSA es crucial para su uso adecuado en la práctica clínica, considerando siempre el perfil de beneficios y riesgos para cada paciente. Algunas consideraciones importantes incluyen la dosis y la frecuencia de administración, así como las posibles interacciones con otros fármacos, como se detalla en la guía de práctica clínica 1.
From the FDA Drug Label
Metoprolol has no intrinsic sympathomimetic activity, and membrane-stabilizing activity is detectable only at doses much greater than required for beta-blockade. Bisoprolol fumarate is a beta 1-selective (cardioselective) adrenoceptor blocking agent without significant membrane stabilizing activity or intrinsic sympathomimetic activity in its therapeutic dosage range
ISA y MSA se refieren a:
- ISA: Intrinsic Sympathomimetic Activity, que es la capacidad de un fármaco para estimular los receptores adrenérgicos de manera similar a la adrenalina.
- MSA: Membrane-Stabilizing Activity, que es la capacidad de un fármaco para estabilizar la membrana celular y reducir la excitabilidad de las células nerviosas y musculares.
En el caso de los fármacos metoprolol 2 y bisoprolol 3, se menciona que no tienen actividad intrínseca simpaticomimética (ISA) ni actividad estabilizadora de membrana (MSA) significativa en su rango de dosis terapéutico. Esto significa que estos fármacos no estimulan los receptores adrenérgicos ni estabilizan la membrana celular de manera significativa.
From the Research
Definición de un fármaco selectivo b1 con ISA y MSA
Un fármaco selectivo b1 es un tipo de beta-bloqueante que se une selectivamente a los receptores beta-1 en el corazón, lo que reduce la contractilidad y la frecuencia cardíaca, y como resultado, reduce la presión arterial.
- La selectividad beta-1 se refiere a la capacidad del fármaco para unirse preferentemente a los receptores beta-1 en el corazón, en lugar de a los receptores beta-2 en los pulmones y otros tejidos.
- La actividad intrínseca simpaticomimética (ISA) se refiere a la capacidad del fármaco para estimular los receptores beta-1 de manera similar a la adrenalina, lo que puede aumentar la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
- La actividad de estabilización de la membrana (MSA) se refiere a la capacidad del fármaco para estabilizar la membrana celular y reducir la excitabilidad del corazón.
Efectos de un fármaco selectivo b1 con ISA y MSA
Los fármacos selectivos b1 con ISA y MSA pueden tener varios efectos, incluyendo:
- Reducción de la presión arterial debido a la disminución de la contractilidad y la frecuencia cardíaca 4, 5.
- Mejora de la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad coronaria 4, 6.
- Reducción del riesgo de arritmias y otros trastornos cardíacos 6, 7.
- Posibles efectos secundarios, como bradicardia, hipotensión y efectos sobre la función pulmonar 5, 8.
Importancia de la selectividad beta-1 y la ISA
La selectividad beta-1 y la ISA son importantes porque pueden influir en la eficacia y la seguridad del fármaco.
- Los fármacos selectivos beta-1 pueden ser más seguros para pacientes con enfermedades pulmonares, como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), porque no afectan tanto a los receptores beta-2 en los pulmones 5.
- La ISA puede ser beneficiosa para pacientes con insuficiencia cardíaca o enfermedad coronaria, porque puede aumentar la contractilidad y la frecuencia cardíaca sin aumentar la presión arterial 5.