What is the mechanism of action of Isosorbide (Isosorbide mononitrate) and what is its most common indication for use?

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From the Guidelines

El isosorbide actúa como un nitrato orgánico que libera óxido nítrico, causando relajación del músculo liso vascular, especialmente en las venas, y su indicación más común es el tratamiento de la angina de pecho. Este mecanismo produce vasodilatación que reduce la precarga cardíaca (retorno venoso al corazón) y, en menor medida, la poscarga, disminuyendo así el consumo de oxígeno miocárdico 1.

Mecanismo de Acción

El isosorbide está disponible en dos formas principales: dinitrato (ISDN) y mononitrato (ISMN), siendo este último preferido por su mejor biodisponibilidad y menor desarrollo de tolerancia 1.

Indicación de Uso

Las dosis típicas son 20-40 mg dos o tres veces al día para el mononitrato, con un intervalo libre de medicamento (generalmente por la noche) para prevenir la tolerancia 1.

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Los efectos secundarios más comunes incluyen cefalea, hipotensión y mareos. Está contraindicado con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 como sildenafil debido al riesgo de hipotensión severa 1. Algunos puntos clave sobre el uso del isosorbide incluyen:

  • La importancia de un intervalo libre de medicamento para prevenir la tolerancia
  • La necesidad de monitorear la presión arterial y ajustar la dosis según sea necesario
  • La contraindicación con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 debido al riesgo de hipotensión severa.

From the FDA Drug Label

CLINICAL PHARMACOLOGY The principal pharmacological action of isosorbide dinitrate is relaxation of vascular smooth muscle and consequent dilatation of peripheral arteries and veins, especially the latter INDICATIONS AND USAGE Isordil (isosorbide dinitrate) Titradose tablets are indicated for the prevention of angina pectoris due to coronary artery disease.

El mecanismo de acción del isosorbide es la relajación del músculo liso vascular y la dilatación de las arterias y venas periféricas, lo que reduce la presión arterial y el trabajo del corazón. La indicación de uso más común del isosorbide es la prevención del dolor de angina de pecho debido a la enfermedad de las arterias coronarias 2 2.

From the Research

Mecanismo de Acción del Isosorbide

  • El isosorbide actúa como un vasodilatador, aumentando el flujo sanguíneo hacia el corazón y reduciendo la carga de trabajo del corazón 3, 4.
  • El mecanismo de acción del isosorbide se debe a su capacidad para aumentar los niveles de óxido nítrico (NO) en el cuerpo, lo que a su vez causa la relajación de los vasos sanguíneos 4.
  • El isosorbide también puede actuar como un sustituto fisiológico para el factor de relajación derivado del endotelio en pacientes con disfunción endotelial 3.

Indicación de Uso Más Común del Isosorbide

  • El isosorbide se utiliza comúnmente para tratar la angina de pecho, ya sea como tratamiento agudo o como profilaxis para prevenir episodios de angina 3, 5, 6.
  • El isosorbide también se utiliza para tratar la angina inestable y la angina variante 6.
  • La dosis y la frecuencia de administración del isosorbide pueden variar dependiendo de la gravedad de la angina y la respuesta del paciente al tratamiento 4, 5, 7.

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Research

Pharmacologic therapy of angina pectoris.

The Journal of the Louisiana State Medical Society : official organ of the Louisiana State Medical Society, 1995

Research

Risk of rebound phenomenon during nitrate withdrawal.

International journal of cardiology, 1994

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