What is the pharmacological profile of glucopeptides, including definition, classification, mechanism of action, pharmacokinetics, pharmacodynamics, indications, adverse effects, contraindications, and drug interactions?

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Los glucopeptidos son antibióticos que incluyen vancomicina y teicoplanina como sus principales representantes, y su uso debe ser reservado para infecciones graves causadas por bacterias gram-positivas resistentes, como el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). Estos antibióticos son moléculas grandes y complejas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse al terminus D-alanil-D-alanina de los precursores de peptidoglicano, lo que evita la formación de enlaces cruzados y causa la muerte celular 1.

Definición y Clasificación

Los glucopeptidos son una clase de antibióticos que se caracterizan por su estructura glucídica y su mecanismo de acción contra las bacterias gram-positivas. La vancomicina y la teicoplanina son los representantes más comunes de esta clase.

Mecanismo de Acción

El mecanismo de acción de los glucopeptidos implica la unión a los precursores de peptidoglicano en la pared celular bacteriana, lo que inhibe la síntesis de la pared celular y causa la muerte bacteriana 1.

Farmacocinética

Los glucopeptidos tienen una absorción oral pobre y se administran principalmente por vía intravenosa. Se distribuyen bien en la mayoría de los tejidos, excepto en el sistema nervioso central, y se eliminan principalmente sin cambios a través de los riñones, lo que requiere ajustes de dosis en caso de deterioro renal 1.

Farmacodinamia

Los glucopeptidos exhiben una actividad bactericida dependiente de la concentración contra las bacterias gram-positivas, incluyendo MRSA, especies de Enterococcus y Clostridium difficile 1.

Indicaciones

Los glucopeptidos están indicados para infecciones graves causadas por bacterias gram-positivas, particularmente aquellas causadas por MRSA, endocarditis, osteomielitis y infecciones por C. difficile (vancomicina oral) 1.

Efectos Adversos

Los efectos adversos comunes incluyen reacciones relacionadas con la infusión como el "síndrome del hombre rojo", nefrotoxicidad, ototoxicidad y tromboflebitis.

Contraindicaciones

Los glucopeptidos están contraindicados en pacientes con reacciones de hipersensibilidad previas a los glucopeptidos y requieren precaución en pacientes con deterioro renal.

Interacciones Farmacológicas

Las interacciones importantes incluyen una mayor nefrotoxicidad cuando se combinan con aminoglucósidos u otros agentes nefrotóxicos, y la vancomicina puede potenciar los efectos de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Preguntas de Práctica

  1. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los glucopeptidos?
  2. ¿Qué es el "síndrome del hombre rojo" y cómo se relaciona con los glucopeptidos?
  3. ¿Cuáles son las indicaciones principales para el uso de glucopeptidos?
  4. ¿Qué precauciones se deben tomar al administrar glucopeptidos a pacientes con deterioro renal?
  5. ¿Cuál es el efecto de la combinación de glucopeptidos con aminoglucósidos en la nefrotoxicidad?

From the FDA Drug Label

El texto proporcionado no menciona los glucopeptidos, por lo que no se puede proporcionar información directa sobre este tema.

The FDA drug label does not answer the question.

From the Research

Definición y Clasificación

  • Los glucopeptidos son una clase de antibióticos que incluyen vancomicina, teicoplanina, dalbavancina, oritavancina y telavancina 2.
  • Son bactericidas y activos contra la mayoría de los organismos Gram-positivos.

Mecanismo de Acción

  • Los glucopeptidos inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, específicamente la formación de la cadena de glicano de la pared celular 3.
  • Interactúan con péptidos de configuración específica (L-aa-D-aa-D-aa) en la pared celular bacteriana, formando complejos estables que inhiben la acción de la peptidoglicano polimerasa y la transpeptidación.

Farmacocinética

  • La vancomicina tiene una vida media de eliminación que permite la administración dos veces al día 2.
  • La teicoplanina tiene una vida media de eliminación excepcionalmente larga, lo que permite la administración una vez al día por vía intramuscular o intravenosa 4.

Fármacodinamia

  • Los glucopeptidos son efectivos contra una amplia variedad de infecciones causadas por bacterias Gram-positivas, incluyendo sepsis, endocarditis, infecciones de la piel y tejidos blandos, y infecciones asociadas con catéteres venosos 4.
  • La vancomicina y la teicoplanina tienen un perfil de seguridad generalmente bueno, con efectos adversos limitados a reacciones locales o de hipersensibilidad 4, 5.

Indicaciones

  • Los glucopeptidos se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias Gram-positivas, incluyendo:
  • Infecciones de la piel y tejidos blandos
  • Sepsis
  • Endocarditis
  • Infecciones asociadas con catéteres venosos

Efectos Adversos

  • Los efectos adversos más comunes de los glucopeptidos incluyen:
  • Nefrotoxicidad
  • Ototoxicidad
  • Reacciones locales o de hipersensibilidad

Contraindicaciones

  • Los glucopeptidos están contraindicados en pacientes con:
  • Alergia conocida a los glucopeptidos
  • Insuficiencia renal grave

Interacciones Farmacológicas

  • Los glucopeptidos pueden interactuar con otros medicamentos, incluyendo:
  • Otros antibióticos
  • Medicamentos que afectan la función renal

Preguntas de Práctica

  1. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los glucopeptidos?
  2. ¿Qué es la vida media de eliminación de la teicoplanina?
  3. ¿Cuáles son los efectos adversos más comunes de los glucopeptidos?
  4. ¿Para qué se utilizan los glucopeptidos?
  5. ¿Qué es la contraindicación más importante de los glucopeptidos?

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Research

Structure, biochemistry and mechanism of action of glycopeptide antibiotics.

European journal of clinical microbiology & infectious diseases : official publication of the European Society of Clinical Microbiology, 1989

Research

Safety and efficacy of glycopeptide antibiotics.

The Journal of antimicrobial chemotherapy, 2005

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