What is the pharmacokinetic profile of formoterol versus salbutamol (albuterol)?

From the Guidelines

El perfil farmacocinético de formoterol es más adecuado para el tratamiento de mantenimiento en condiciones como asma y EPOC debido a su duración de acción más larga y su mayor selectividad para los receptores beta-2. La elección entre formoterol y salbutamol depende de varios factores, incluyendo la duración de la acción, el perfil de seguridad y la efectividad en el control de los síntomas. Formoterol tiene una duración de acción de 12 horas, lo que lo hace adecuado para una dosificación twice-daily, mientras que salbutamol tiene una duración de acción de 4-6 horas y requiere una administración más frecuente 1. Algunos de los puntos clave que diferencian a formoterol de salbutamol incluyen:

• Duración de acción: Formoterol tiene una duración de acción más larga que salbutamol, lo que lo hace más adecuado para el tratamiento de mantenimiento.
• Selectividad para receptores beta-2: Formoterol muestra una mayor selectividad para los receptores beta-2, lo que puede resultar en menos efectos secundarios cardiovasculares a dosis terapéuticas.
• Perfil de seguridad: La seguridad de formoterol y salbutamol es similar, con una tasa de eventos adversos similar entre los brazos de tratamiento y placebo 1.
• Efectividad: Formoterol ha demostrado ser efectivo en la reducción de las exacerbaciones de la EPOC y en la mejora de la calidad de vida de los pacientes 1. En resumen, el perfil farmacocinético de formoterol lo hace más adecuado para el tratamiento de mantenimiento en condiciones como asma y EPOC, mientras que salbutamol es más adecuado para el alivio de síntomas agudos.

From the FDA Drug Label

Information on the pharmacokinetics of formoterol (dry powder and/or inhalation solution) in plasma and/or urine is available in healthy subjects as well as patients with chronic obstructive pulmonary disease after oral inhalation of doses at and above the therapeutic dose. Urinary excretion of unchanged formoterol was used as an indirect measure of systemic exposure Plasma drug disposition data parallel urinary excretion, and the elimination half-lives calculated for urine and plasma are similar Absorption Pharmacokinetic properties of formoterol fumarate were evaluated in 12 COPD patients following inhalation of single doses of formoterol fumarate containing 10,20 and 244 mcg of formoterol fumarate (calculated on an anhydrous basis) and 12 mcg formoterol fumarate dry powder, through 36 hours after single-dose administration Formoterol fumarate concentrations in plasma following the 10 and 20 mcg doses of formoterol fumarate and the 12 mcg dose of formoterol fumarate dry powder were undetectable or only detected sporadically at very low concentrations Following a single 244 mcg dose of formoterol fumarate (approximately 12 times the recommended clinical dose), formoterol fumarate concentrations were readily measurable in plasma, exhibiting rapid absorption into plasma, and reaching a maximum drug concentration of 72 pg/mL within approximately 12 minutes of dosing The mean amount of formoterol excreted unchanged in 24-hour urine following single oral inhalation doses of 10,20, and 244 mcg formoterol fumarate were found to be 109.7 ng, 349.6 ng, and 3317. 5 ng, respectively. In a single-dose bioavailability study which enrolled six healthy, male volunteers, transient low albuterol levels (close to the lower limit of quantitation) were observed after administration of two puffs from both albuterol sulfate inhalation aerosol and a CFC 11/12 propelled albuterol inhaler No formal pharmacokinetic analyses were possible for either treatment, but systemic albuterol levels appeared similar

El perfil farmacocinético de formoterol y salbutamol se puede comparar de la siguiente manera:

• Absorción: El formoterol se absorbe rápidamente en el plasma después de la inhalación, con una concentración máxima de 72 pg/mL en aproximadamente 12 minutos 2. En cambio, los niveles de albuterol en plasma son transitorios y bajos después de la inhalación 3.
• Distribución: El formoterol se une a las proteínas plasmáticas humanas en un 61-64% 2, mientras que no hay información disponible sobre la unión de albuterol a proteínas plasmáticas.
• Metabolismo: El formoterol se metaboliza principalmente por glucuronidación directa y O-desmetilación seguida de conjugación glucurónica 2. El albuterol también se metaboliza, pero no hay información disponible sobre sus vías metabólicas específicas.
• Eliminación: El formoterol se elimina principalmente a través de la excreción urinaria, con una vida media de eliminación similar en plasma y orina 2. El albuterol también se elimina rápidamente, con una vida media de eliminación de 3-27 minutos en animales y 5-7 minutos en humanos 3.

En resumen, el perfil farmacocinético de formoterol y salbutamol muestra algunas diferencias en términos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Sin embargo, es importante tener en cuenta que la información disponible sobre el albuterol es limitada en comparación con el formoterol. 2 3

From the Research

Perfil Farmacocinético de Formoterol vs Salbutamol

• No hay estudios directamente relevantes que comparen el perfil farmacocinético de formoterol y salbutamol en los textos proporcionados 4, 5, 6, 7, 8.
• Sin embargo, se puede mencionar que el formoterol es un agonista beta-2 de acción prolongada, mientras que el salbutamol es un agonista beta-2 de acción corta 8.
• El formoterol se utiliza comúnmente en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma, y se caracteriza por su duración de acción prolongada 4, 5, 7.
• El salbutamol, por otro lado, se utiliza comúnmente como un broncodilatador de rescate para aliviar los síntomas agudos del asma y la EPOC 8.
• En cuanto a la farmacocinética, el formoterol tiene una vida media más larga que el salbutamol, lo que permite una administración menos frecuente 8.
• Sin embargo, es importante destacar que no hay estudios directamente relevantes que comparen el perfil farmacocinético de formoterol y salbutamol en los textos proporcionados, por lo que no se pueden establecer conclusiones definitivas sobre sus perfiles farmacocinéticos 4, 5, 6, 7, 8.

Uso Clínico de Formoterol y Salbutamol

• El formoterol se utiliza comúnmente en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de la EPOC y el asma 4, 5, 7.
• El salbutamol se utiliza comúnmente como un broncodilatador de rescate para aliviar los síntomas agudos del asma y la EPOC 8.
• La elección entre formoterol y salbutamol depende de factores como la gravedad de la enfermedad, la respuesta del paciente al tratamiento y la presencia de efectos secundarios 4, 5, 7, 8.
• Es importante destacar que la selección del medicamento adecuado debe ser realizada por un profesional de la salud, teniendo en cuenta las necesidades individuales del paciente 4, 5, 7, 8.