What are the pharmacokinetic profiles of formoterol, fenoterol, and salbutamol (beta-2 adrenergic receptor agonists) in terms of onset of action and duration?

From the Guidelines

El perfil farmacocinético de formoterol, fenoterol y salbutamol se caracteriza por su inicio de acción y duración, siendo formoterol el que ofrece una duración de acción más prolongada de 12 horas, lo que lo hace adecuado para una dosificación twice-daily. La farmacocinética de estos medicamentos es crucial para entender su uso clínico. Salbutamol tiene un inicio de acción rápido, que comienza dentro de 5-15 minutos después de la inhalación, con efectos máximos a los 30-60 minutos, y una duración de acción relativamente corta de 4-6 horas 1. Fenoterol también tiene un inicio de acción rápido, de aproximadamente 5-15 minutos, con efectos máximos a los 30-60 minutos, y una duración de acción ligeramente más larga de 6-8 horas en comparación con salbutamol.

Las diferencias en la farmacocinética de estos medicamentos se deben a sus estructuras moleculares y lipofilia. La duración extendida de formoterol se debe a su lipofilia moderada, que permite crear un depósito en la membrana celular que libera el medicamento lentamente con el tiempo 1. Salbutamol y fenoterol, siendo más hidrofílicos, actúan rápidamente pero se eliminan más rápidamente de las vías respiratorias. Estas características influyen en la selección clínica, con salbutamol y fenoterol utilizados principalmente para la terapia de rescate, mientras que formoterol puede servir tanto como terapia de rescate como de mantenimiento en pacientes adecuados 1.

En cuanto a la seguridad y eficacia, los estudios han demostrado que formoterol es efectivo en el control de los síntomas y la prevención de exacerbaciones en pacientes con asma y EPOC 1. Por lo tanto, la elección de formoterol como tratamiento de mantenimiento en pacientes con asma o EPOC puede ser adecuada debido a su duración de acción prolongada y su eficacia demostrada en la reducción de exacerbaciones y el control de síntomas.

From the Research

Perfil Farmacocinético de Formoterol, Fenoterol y Salbutamol

• El formoterol es un agonista selectivo de beta 2-adrenoceptor que produce broncodilatación efectiva y duradera, con un inicio de acción rápido (dentro de los 3 minutos) y una duración de efecto de aproximadamente 12 horas 2, 3, 4, 5.
• La duración de la broncodilatación del formoterol es similar a la del salmeterol, pero el formoterol actúa más rápidamente 2.
• El fenoterol y el salbutamol son agonistas de beta 2-adrenoceptor de acción corta, con un inicio de acción rápido pero una duración de efecto más corta en comparación con el formoterol 2, 3.
• El formoterol se absorbe rápidamente después de la administración inhalatoria y se excreta principalmente en la orina, con una vida media de aproximadamente 10 horas 4.

Inicio de Acción y Duración

• Formoterol:

• Inicio de acción: dentro de los 3 minutos 5
• Duración de efecto: aproximadamente 12 horas 2, 3, 4, 5

• Fenoterol:

• Inicio de acción: no especificado en los estudios proporcionados
• Duración de efecto: no especificado en los estudios proporcionados

• Salbutamol:

• Inicio de acción: no especificado en los estudios proporcionados
• Duración de efecto: no especificado en los estudios proporcionados, pero se sabe que es más corta que la del formoterol 2, 3

Eficacia y Seguridad

• El formoterol ha demostrado ser eficaz y seguro en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) 2, 3, 6, 4, 5.
• El formoterol se puede utilizar como monoterapia o en combinación con otros medicamentos para el tratamiento del asma y la EPOC 4, 5.
• El perfil de efectos adversos del formoterol es similar al de los agonistas de beta 2-adrenoceptor de acción corta, con efectos adversos como temblor y palpitaciones 2, 3, 4, 5.