From the Guidelines
La quetiapina, la olanzapina y la risperidona actúan sobre múltiples receptores de neurotransmisores en el cerebro, principalmente dirigidos a receptores de dopamina y serotonina. Estos antipsicóticos atípicos funcionan bloqueando receptores de dopamina D2, lo que ayuda a reducir los síntomas psicóticos. También antagonizan receptores de serotonina 5-HT2A, lo que contribuye a su eficacia contra los síntomas negativos de la esquizofrenia mientras reducen los efectos secundarios extrapiramidales. Además, estos medicamentos interactúan con otros receptores en diferentes grados: la quetiapina tiene una afinidad significativa por receptores de histamina H1 y adrenérgicos α1; la olanzapina bloquea fuertemente receptores de histamina H1, muscarínicos M1-M5 y adrenérgicos α1; y la risperidona antagoniza receptores adrenérgicos α1 y α2 y receptores de histamina H1. Los diferentes perfiles de unión a receptores explican sus variados perfiles de efectos secundarios, con la quetiapina causando más sedación debido a la antagonización de H1, la olanzapina llevando a más aumento de peso a través de los efectos de H1 y 5-HT2C, y la risperidona teniendo un mayor riesgo de hiperprolactinemia debido a su fuerte bloqueo de D2 1.
Algunos de los efectos secundarios más comunes de estos medicamentos incluyen:
- Sedación, especialmente con la quetiapina debido a su afinidad por receptores de histamina H1
- Aumento de peso, más notable con la olanzapina debido a sus efectos sobre receptores de histamina H1 y 5-HT2C
- Riesgo de hiperprolactinemia, especialmente con la risperidona debido a su fuerte bloqueo de receptores de dopamina D2
- Efectos secundarios extrapiramidales, aunque estos son menos comunes con los antipsicóticos atípicos en comparación con los típicos
Es importante tener en cuenta que la elección del medicamento dependerá de la respuesta individual del paciente y de su perfil de efectos secundarios. La monitorización cuidadosa y el ajuste de la dosis son cruciales para minimizar los efectos secundarios y maximizar la eficacia del tratamiento.
From the FDA Drug Label
The mechanism of action of olanzapine, in the listed indications is unclear. However, the efficacy of olanzapine in schizophrenia could be mediated through a combination of dopamine and serotonin type 2 (5HT2) antagonism. Olanzapine binds with high affinity to the following receptors: serotonin 5HT2A/2C, 5HT6, dopamine D1-4, histamine H1, and adrenergic α1 receptors. The mechanism of action of RISPERIDONE, in schizophrenia, is unknown. However, it has been proposed that the drug's therapeutic activity in schizophrenia could be mediated through a combination of dopamine Type 2 (D2) and serotonin Type 2 (5HT2) receptor antagonism RISPERIDONE is a selective monoaminergic antagonist with high affinity for the serotonin Type 2 (5HT2), dopamine Type 2 (D2), α1 and α2 adrenergic, and H1 histaminergic receptors.
La quetiapina no se menciona en los estudios proporcionados, por lo que no se puede determinar en qué receptores actúa.
- La olanzapina actúa en los receptores:
- Serotonina 5HT2A/2C
- Serotonina 5HT6
- Dopamina D1-4
- Histamina H1
- Adrenérgico α1
- La risperidona actúa en los receptores:
From the Research
Receptores de acción de la quetiapina, la olanzapina y la risperidona
- La quetiapina, la olanzapina y la risperidona son antipsicóticos atípicos que actúan sobre varios receptores en el cerebro, incluyendo receptores de serotonina y dopamina 4, 5, 6.
- La risperidona actúa sobre los receptores de serotonina 5-HT1A, 5-HT2A y dopamina D2, lo que influye en las redes neuronales prefronto-hipocámpicas en ratones alertas 7.
- La olanzapina, la quetiapina y la risperidona son antagonistas potentes de los receptores 5-HT2A y antagonistas más débiles de los receptores D2 de dopamina, lo que les permite tener un perfil de efectos secundarios más favorable que los antipsicóticos típicos 4, 5, 6.
- La quetiapina y la olanzapina también pueden actuar sobre otros receptores de serotonina, como los receptores 5-HT1A y 5-HT2C, lo que puede contribuir a sus efectos antipsicóticos y a su perfil de efectos secundarios 4, 6.
- La risperidona y la olanzapina pueden aumentar la expresión de los receptores D2 y D4 de dopamina en varias regiones del cerebro de ratas, lo que puede estar relacionado con sus efectos antipsicóticos y con la inducción de algunos efectos secundarios extrapiramidales 8.