Diltiazem 2% Creme Rezeptur
Die Standardrezeptur für Diltiazem 2% (w/w) Hydrochlorid-Creme verwendet Diltiazem Hydrochlorid 2 g auf 100 g Gesamtgewicht in einer geeigneten Grundlage 1, 2, 3.
Empfohlene Rezepturformulierung
Für 100 g Diltiazem 2% Creme:
- Diltiazem Hydrochlorid: 2,0 g
- Glaxal Base (oder äquivalente Cremegrundlage): ad 100 g
Die Glaxal Base ist die bevorzugte Grundlage für topisches Diltiazem 2%, da sie eine angemessene Wirkstofffreisetzung ermöglicht und gute Stabilitätseigenschaften aufweist 2, 3.
Herstellungshinweise
- Das Diltiazem Hydrochlorid sollte gleichmäßig in die Cremegrundlage eingearbeitet werden
- Mindestens 8 verschiedene Proben aus verschiedenen Bereichen des Behälters sollten homogen sein, um die Gleichförmigkeit des Gehalts zu gewährleisten 1
- Die Verarbeitung sollte bei Raumtemperatur erfolgen
Verpackung und Lagerung
Verpackung: Weiße Kunststoffdosen oder bernsteinfarbene Glasgefäße sind beide geeignet 3.
Lagerung und Haltbarkeit:
- Bei Raumtemperatur (23°C): 30 Tage in weißen Kunststoff- oder bernsteinfarbenen Glasgefäßen 3
- Im Kühlschrank (4°C): 30 Tage in beiden Behältertypen 3
- Nicht bei erhöhten Temperaturen (40°C) in weißen Kunststoffgefäßen lagern - nur 7 Tage haltbar in bernsteinfarbenen Glasgefäßen bei dieser Temperatur 3
Qualitätskontrolle - Kritische Warnung
Wichtiger Hinweis zur Qualität: Studien zeigen, dass 50% der von Apotheken hergestellten Diltiazem 2% Zubereitungen die USP-Spezifikationen für Potenz (90-115% der deklarierten Menge) nicht erfüllen 1. Von 36 untersuchten Zubereitungen waren 13,89% überpotent (117-128%) und 36,11% unterpotent (35-90%) 1.
Daher ist eine strenge Qualitätskontrolle mit HPLC-Analyse unerlässlich, um sicherzustellen, dass die Zubereitung zwischen 90-115% der deklarierten Potenz liegt und eine Gleichförmigkeit des Gehalts von 90-110% mit <6% relativer Standardabweichung aufweist 1.
Alternative Grundlagen
Falls Glaxal Base nicht verfügbar ist:
- Hydroxyethylcellulose-basiertes Gel: Zeigt die höchste Wirkstofffreisetzung und ist für Diltiazem 2% mit einer Haltbarkeit von 90 Tagen bei 4°C oder 23°C geeignet 2, 3
- Weiße Vaseline (Salbengrundlage): Nicht empfohlen für Kühlschranklagerung, aber 90 Tage bei 23°C haltbar 3
Klinische Anwendung
Die übliche Anwendung beträgt 2 cm Creme (ca. 0,7 g) zweimal täglich auf den Analbereich für die Behandlung chronischer Analfissuren 4. Die Wirkstofffreisetzung folgt dem Higuchi-Modell 2.