From the Guidelines
Selpercatinib es un medicamento de terapia dirigida diseñado específicamente para tratar ciertos tipos de cáncer con alteraciones del gen RET. Es un inhibidor de quinasa oral que funciona bloqueando la actividad de proteínas RET anormales que impulsan el crecimiento del cáncer. Selpercatinib (nombre de marca Retevmo) se utiliza principalmente para tratar cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de tiroides medular y otros cánceres de tiroides que tienen fusiones o mutaciones específicas del gen RET, particularmente cuando estos cánceres se han extendido a otras partes del cuerpo o no pueden ser eliminados quirúrgicamente. La dosis típica es de 120 mg o 160 mg tomados dos veces al día, con la cantidad exacta determinada por el peso corporal y los posibles efectos secundarios. Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, diarrea, hipertensión, fatiga y anormalidades en las enzimas hepáticas. Es necesario un monitoreo regular de la función hepática, la presión arterial y los electrolitos durante el tratamiento. Selpercatinib representa un avance importante en la medicina de precisión, ya que apunta a la alteración genética específica que impulsa el cáncer en lugar de atacar a todas las células que se dividen rápidamente como la quimioterapia tradicional 1.
Algunos de los beneficios de selpercatinib incluyen:
- Una tasa de respuesta objetiva del 64% en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas con reordenamiento de RET 1
- Una tasa de respuesta objetiva del 85% en pacientes con cáncer de tiroides medular con reordenamiento de RET 1
- Una mediana de duración de respuesta de 17,5 meses en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas con reordenamiento de RET 1
Es importante tener en cuenta que selpercatinib puede tener efectos secundarios graves, como hipertensión, anormalidades en las enzimas hepáticas y fatiga, por lo que es necesario un monitoreo cuidadoso durante el tratamiento 1.
En resumen, selpercatinib es una opción de tratamiento efectiva para pacientes con cáncer con alteraciones del gen RET, y su uso debe ser considerado en el contexto de la medicina de precisión y la terapia dirigida.
From the FDA Drug Label
RETEVMO contains selpercatinib, a kinase inhibitor. Selpercatinib is a white to light yellow powder that is slightly hygroscopic.
Selpercatinib es un inhibidor de kinasa. Se utiliza para tratar ciertos tipos de cáncer, específicamente aquellos que tienen una alteración en el gen RET. No hay más información disponible en la etiqueta del medicamento que describa su mecanismo de acción o uso de manera más detallada 2.
From the Research
Definición de Selpercatinib
- Selpercatinib es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa RET (rearranged during transfection) con potencia nanomolar contra diversas alteraciones RET, incluyendo fusiones, mutaciones activadoras puntuales y mutaciones de resistencia adquirida 3.
- Se define como un inhibidor de primera clase, altamente selectivo de la quinasa RET con actividad en el sistema nervioso central (SNC) que ha demostrado eficacia en cánceres de pulmón y tiroides con fusiones RET positivas 4.
Uso Clínico
- Selpercatinib está aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPNPC) metastásico con fusión RET positiva 3, 5.
- También está aprobado para el tratamiento de pacientes con cáncer de tiroides con alteraciones RET, incluyendo cáncer medular de tiroides con mutaciones RET y cáncer de tiroides con fusiones RET positivas 6, 7.
Eficacia y Seguridad
- La eficacia de selpercatinib se ha evaluado en varios ensayos clínicos, incluyendo el ensayo LIBRETTO-001, que demostró una tasa de respuesta objetiva del 43,9% en pacientes con tumores sólidos avanzados con fusiones RET positivas 4.
- La seguridad de selpercatinib se ha evaluado en varios ensayos clínicos, y los eventos adversos más comunes de grado 3 o superior incluyen hipertensión, aumento de alanina aminotransferasa y aumento de aspartato aminotransferasa 4, 5, 6.