From the Guidelines
El isoproterenol actúa principalmente sobre los receptores beta-adrenérgicos en el cuerpo, específicamente uniendo ambos subtipos de receptores beta-1 y beta-2 con afinidad aproximadamente igual. Este agonista beta-adrenérgico no selectivo tiene una actividad mínima en los receptores alpha-adrenérgicos, lo que lo distingue de otros fármacos simpaticomiméticos 1. Cuando el isoproterenol se une a los receptores beta-1 en el corazón, aumenta la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico), la contractilidad (efecto inotrópico) y la velocidad de conducción a través del nodo AV (efecto dromotrópico) 1. A través de su acción sobre los receptores beta-2 en el músculo liso bronquial, el isoproterenol causa broncodilatación, lo que lo hace útil en el tratamiento de la broncoespasmo. El fármaco funciona activando la adenilil ciclasa a través del acoplamiento de proteínas G, lo que aumenta los niveles intracelulares de AMP cíclico, lo que lleva a los efectos fisiológicos 1.
Algunos de los efectos del isoproterenol incluyen:
- Aumento de la frecuencia cardíaca y la contractilidad del corazón
- Broncodilatación
- Aumento de la velocidad de conducción a través del nodo AV
- Activación de la adenilil ciclasa y aumento de los niveles intracelulares de AMP cíclico
Es importante destacar que el isoproterenol tiene una actividad mínima en los receptores alpha-adrenérgicos, lo que lo distingue de otros fármacos simpaticomiméticos 1. Sin embargo, su uso ha sido reemplazado en gran medida por agentes más selectivos con menos efectos secundarios. En resumen, el isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo que actúa sobre los receptores beta-1 y beta-2, aumentando la frecuencia cardíaca, la contractilidad y la velocidad de conducción a través del nodo AV, y causando broncodilatación.
From the FDA Drug Label
Isoproterenol es un potente agonista no selectivo beta-adrenérgico con muy baja afinidad para receptores alpha-adrenérgicos.
El isoproterenol actúa sobre los receptores beta-adrenérgicos. No hay información en la etiqueta del medicamento que sugiera que actúe directamente sobre otros tipos de receptores.
- Receptores beta-adrenérgicos son el objetivo principal del isoproterenol.
- No se mencionan otros receptores como objetivo del isoproterenol en la etiqueta del medicamento 2.
From the Research
Receptores del Isoproterenol
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo que actúa sobre los receptores beta-1 y beta-2. A continuación, se presentan los detalles sobre los receptores sobre los que actúa el isoproterenol:
- Receptores beta-1 y beta-2: El isoproterenol actúa sobre ambos receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos, como se demostró en estudios que evaluaron sus efectos en la conducta y la fisiología de los ratos 3, 4, 5, 6.
- Efectos sobre la conducta: La administración central de isoproterenol produce efectos similares a los de los medicamentos antidepresivos, lo que sugiere que la estimulación de los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos puede estar involucrada en la regulación del estado de ánimo 3, 6.
- Efectos sobre la fisiología: El isoproterenol también produce efectos sobre la fisiología, como la estimulación de la secreción de renina y la activación del sistema renina-angiotensina, lo que sugiere que la estimulación de los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos puede estar involucrada en la regulación de la presión arterial y la homeostasis hidroelectrolítica 4, 5.
- Selectividad del isoproterenol: Aunque el isoproterenol es un agonista no selectivo, algunos estudios sugieren que puede tener una mayor afinidad por los receptores beta-2 adrenérgicos, especialmente a dosis más altas 5, 7.
- Comparación con otros agonistas: El isoproterenol es más eficaz y potente que otros agonistas beta-adrenérgicos, como la dopamina, el dobutamina y el dopexamina, en la estimulación de la producción de cAMP en linfocitos humanos 7.