From the FDA Drug Label
Quetiapine exposure es aumentada por los inhibidores prototipo CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol, indinavir, ritonavir, nefazodona, etc.) y disminuida por los inductores prototipo CYP3A4 (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampina, avasimibe, hierba de San Juan, etc.) CYP3A4 inhibitors: Coadministration de ketoconazol, un inhibidor potente de citocromo CYP3A4, resultó en un aumento significativo en la exposición a quetiapina CYP3A4 inducers: Coadministration de quetiapina y fenitoína, un inductor de CYP3A4, aumentó la depuración oral media de quetiapina 5 veces.
La quetiapina se metaboliza principalmente a través de la vía CYP3A4. Esto se desprende de que los inhibidores y los inductores de CYP3A4 afectan significativamente la exposición a quetiapina, lo que indica que esta enzima juega un papel crucial en su metabolismo 1.
- Los inhibidores de CYP3A4 aumentan la exposición a quetiapina.
- Los inductores de CYP3A4 disminuyen la exposición a quetiapina.
From the Research
La quetiapina se metaboliza principalmente a través del sistema enzimático citocromo P450 3A4 (CYP3A4) en el hígado. Esto es el principal camino responsable de descomponer el medicamento en sus metabolitos, con el metabolito más activo siendo norquetiapina. Un camino metabólico secundario involucra a la enzima CYP2D6, aunque este juega un papel menos significativo en el metabolismo general de la quetiapina. Debido a este metabolismo dependiente de CYP3A4, la quetiapina está sujeta a numerosas interacciones con medicamentos que inducen o inhiben este sistema enzimático. Los inductores de CYP3A4 como la carbamazepina, la fenitoína y la rifampina pueden disminuir los niveles de quetiapina al acelerar su metabolismo, potencialmente reduciendo su eficacia. Por el contrario, los inhibidores de CYP3A4 como el ketoconazol, la eritromicina y el jugo de toronja pueden aumentar los niveles de quetiapina al ralentizar su metabolismo, lo que puede llevar a un aumento de los efectos secundarios. Entender el camino metabólico de la quetiapina es crucial para anticipar posibles interacciones con otros medicamentos y realizar ajustes de dosis adecuados cuando sea necesario 2.
Algunos estudios han demostrado que la quetiapina se metaboliza en su metabolito activo norquetiapina principalmente a través de CYP3A4, y que este metabolito puede ser posteriormente metabolizado por CYP2D6 3. Sin embargo, la importancia de CYP2D6 en el metabolismo de la quetiapina es menor en comparación con CYP3A4. Otros estudios han encontrado que la presencia de variantes genéticas en el gen CYP2D6 puede afectar el metabolismo de la quetiapina, lo que puede llevar a una mayor exposición al medicamento y aumentar el riesgo de efectos secundarios 2.
En resumen, la quetiapina se metaboliza principalmente a través de CYP3A4, y los medicamentos que inducen o inhiben este sistema enzimático pueden afectar su metabolismo y aumentar el riesgo de interacciones adversas. Es importante considerar estas interacciones al prescribir quetiapina y ajustar la dosis según sea necesario para minimizar el riesgo de efectos secundarios.
- La quetiapina se metaboliza principalmente a través de CYP3A4.
- La presencia de variantes genéticas en el gen CYP2D6 puede afectar el metabolismo de la quetiapina.
- Los medicamentos que inducen o inhiben CYP3A4 pueden afectar el metabolismo de la quetiapina y aumentar el riesgo de interacciones adversas.
- Es importante considerar estas interacciones al prescribir quetiapina y ajustar la dosis según sea necesario para minimizar el riesgo de efectos secundarios 4, 5, 6.