Which is more potent, tramadol or tapentadol?

From the Guidelines

Tapentadol es generalmente considerado más potente que tramadol. Al comparar estas dos medicaciones opioides, tapentadol (nombre de marca Nucynta) demuestra aproximadamente 2-3 veces la potencia analgésica de tramadol (marcas como Ultram) 1. Esto significa que 100mg de tapentadol proporciona alivio del dolor aproximadamente equivalente a 200-300mg de tramadol. La diferencia en potencia se debe a sus mecanismos de acción. Mientras que ambas medicaciones funcionan como agonistas del receptor mu-opioide y inhibidores de la recaptación de norepinefrina, tapentadol tiene una unión más fuerte a los receptores opioides y efectos analgésicos más directos. Tramadol requiere una conversión metabólica a su forma activa (O-desmetiltramadol) en el hígado, lo que puede llevar a una efectividad variable entre pacientes en función de su estado de metabolizador. Además, tapentadol suele tener un inicio de acción más rápido y puede proporcionar un alivio del dolor más consistente. Sin embargo, el aumento de potencia de tapentadol también significa que conlleva un mayor riesgo de efectos secundarios típicos de los opioides, incluyendo depresión respiratoria, sedación y potencial de dependencia en comparación con tramadol.

Algunos puntos clave a considerar son:

• La potencia de tapentadol es aproximadamente 2-3 veces mayor que la de tramadol 1.
• Tapentadol tiene una unión más fuerte a los receptores opioides y efectos analgésicos más directos que tramadol.
• Tramadol requiere una conversión metabólica a su forma activa en el hígado, lo que puede llevar a una efectividad variable entre pacientes.
• Tapentadol suele tener un inicio de acción más rápido y puede proporcionar un alivio del dolor más consistente que tramadol.
• El aumento de potencia de tapentadol también conlleva un mayor riesgo de efectos secundarios típicos de los opioides.

From the FDA Drug Label

Tramadol Hydrochloride contains tramadol, a centrally acting synthetic opioid analgesic. Although its mode of action is not completely understood, from animal tests, at least two complementary mechanisms appear applicable: binding of parent and M1 metabolite to μ-opioid receptors and weak inhibition of re-uptake of norepinephrine and serotonin Opioid activity is due to both low affinity binding of the parent compound and higher affinity binding of the O-demethylated metabolite M1 to μ-opioid receptors. In animal models, M1 is up to 6 times more potent than tramadol in producing analgesia and 200 times more potent in μ-opioid binding Tapentadol is a centrally-acting synthetic analgesic. The exact mechanism of action is unknown. Although the clinical relevance is unclear, preclinical studies have shown that tapentadol is a mu-opioid receptor (MOR) agonist and a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI). Analgesia in animal models is derived from both of these properties.

La potencia de tramadol y tapentadol no se puede comparar directamente con la información proporcionada, ya que no hay estudios directos que comparen su potencia en los textos proporcionados. Sin embargo, se sabe que:

• Tramadol tiene un metabolito activo llamado M1, que es hasta 6 veces más potente que el tramadol en la producción de analgesia y 200 veces más potente en la unión a los receptores μ-opioides.
• Tapentadol actúa como agonista del receptor μ-opioides y como inhibidor de la recaptación de norepinefrina, lo que contribuye a su efecto analgésico.

No se puede determinar cuál es más potente sin más información directa que compare ambos fármacos en términos de potencia. 2 3

From the Research

Potencia de Tramadol y Tapentadol

• La potencia de tramadol y tapentadol es un tema de interés en el tratamiento del dolor, y varios estudios han comparado estas dos sustancias 4, 5, 6, 7, 8.
• Según un estudio publicado en 2021, tapentadol es aproximadamente dos a tres veces más potente que tramadol y dos a tres veces menos potente que la morfina 4.
• Otro estudio de 2012 encontró que la actividad agonista de tapentadol en el receptor μ-opioide es varias veces mayor que la de tramadol, con una inhibición prominente de la recaptación de noradrenalina y un efecto mínimo en la serotonina 5.
• Un estudio de 2024 comparó la respuesta analgésica farmacoterapéutica y el perfil de seguridad de tapentadol con otros opioides, y encontró que tapentadol tiene un mejor perfil de seguridad en términos de menor potencial de interacciones farmacológicas y menor potencial de causar eventos adversos 6.
• Un estudio de 2023 encontró que tapentadol es una alternativa efectiva para tratar el dolor agudo, crónico y neuropático, con menos efectos adversos que tramadol 7.
• Un estudio de 2018 comparó la farmacología y la toxicología de tramadol y tapentadol, y encontró que tapentadol tiene ventajas potenciales, como un menor potencial serotonérgico, dependencia y abuso, y una mayor tolerabilidad gastrointestinal 8.

Diferencias en la Potencia

• En resumen, la evidencia sugiere que tapentadol es más potente que tramadol, con una actividad agonista más fuerte en el receptor μ-opioide y una inhibición más prominente de la recaptación de noradrenalina 4, 5.
• Sin embargo, es importante tener en cuenta que la potencia de un fármaco no es el único factor que determina su eficacia y seguridad, y que la elección del fármaco adecuado debe basarse en la evaluación individual de cada paciente 8.