How do Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) inhibitors work in managing hypertension?

From the Guidelines

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) son efectivos en el manejo de la hipertensión al bloquear la conversión de angiotensina I a angiotensina II, reduciendo así la presión arterial a través de varios mecanismos. Estos medicamentos, incluyendo lisinopril (10-40 mg diarios), enalapril (5-40 mg diarios), ramipril (2.5-20 mg diarios) y perindopril (4-8 mg diarios), previenen la formación de angiotensina II, un potente vasoconstrictor que estrecha los vasos sanguíneos y aumenta la presión arterial. Al inhibir esta conversión, los inhibidores de la ACE hacen que los vasos sanguíneos se dilaten, reduciendo la resistencia periférica y bajando la presión arterial. Además, disminuyen la producción de aldosterona, lo que reduce la retención de sodio y agua, contribuyendo aún más a la reducción de la presión arterial. Los inhibidores de la ACE también previenen la descomposición de la bradiquinina, un vasodilatador que ayuda a bajar la presión arterial. Estos medicamentos suelen tomarse una o dos veces al día, con efectos que comienzan dentro de horas, pero con resultados óptimos que se ven después de 2-4 semanas de uso consistente. Los efectos secundarios comunes incluyen tos seca, mareo y niveles elevados de potasio. La presión arterial, la función renal y los niveles de potasio deben monitorearse regularmente, especialmente al iniciar la terapia. Los inhibidores de la ACE son particularmente beneficiosos para pacientes con diabetes, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal, pero deben evitarse durante el embarazo debido al posible daño fetal 1.

Algunos de los beneficios de los inhibidores de la ACE incluyen:

• Reducción de la presión arterial
• Disminución de la resistencia periférica
• Reducción de la producción de aldosterona
• Prevención de la descomposición de la bradiquinina
• Mejora de la función renal en pacientes con enfermedad renal crónica
• Reducción del riesgo de enfermedad cardiovascular en pacientes con diabetes o insuficiencia cardíaca

Es importante tener en cuenta que los inhibidores de la ACE pueden causar efectos secundarios, como tos seca, mareo y niveles elevados de potasio, por lo que es importante monitorear regularmente la presión arterial, la función renal y los niveles de potasio. Además, los inhibidores de la ACE deben evitarse durante el embarazo debido al posible daño fetal. En resumen, los inhibidores de la ACE son una opción efectiva para el manejo de la hipertensión, especialmente en pacientes con diabetes, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal, siempre y cuando se utilicen bajo supervisión médica y se monitoreen regularmente los efectos secundarios.

From the FDA Drug Label

CLINICAL PHARMACOLOGY Mechanism of Action Enalapril, after hydrolysis to enalaprilat, inhibits angiotensin-converting enzyme (ACE) in human subjects and animals. ACE is a peptidyl dipeptidase that catalyzes the conversion of angiotensin I to the vasoconstrictor substance, angiotensin II. Angiotensin II also stimulates aldosterone secretion by the adrenal cortex The beneficial effects of enalapril in hypertension and heart failure appear to result primarily from suppression of the renin-angiotensin-aldosterone system.

Inhibition of ACE results in decreased plasma angiotensin II, which leads to decreased vasopressor activity and to decreased aldosterone secretion.

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) como el enalapril funcionan en la hipertensión mediante la inhibición de la enzima ACE, lo que a su vez reduce la conversión de angiotensin I a angiotensin II, un potente vasoconstrictor. Esta reducción conlleva a:

• Disminución de la actividad vasoconstrictora: lo que ayuda a relajar los vasos sanguíneos y reducir la presión arterial.
• Disminución de la secreción de aldosterona: lo que puede contribuir a la reducción de la presión arterial al disminuir el efecto de retención de sodio y agua en el cuerpo. Estos efectos combinados contribuyen a la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona, que es el mecanismo principal a través del cual los inhibidores de ACE como el enalapril ejercen sus efectos beneficiosos en la hipertensión y la insuficiencia cardíaca 2.

From the Research

Funcionamiento de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) en la hipertensión

• Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) son un tipo de medicamento utilizado para tratar la hipertensión y otras afecciones crónicas, como la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal crónica 3.
• Estos medicamentos funcionan inhibiendo la enzima convertidora de angiotensina, que es responsable de convertir la angiotensina I en angiotensina II, un potente vasoconstrictor 4.
• La inhibición de la síntesis de angiotensina II causa vasodilatación arterial y venosa, natriuresis y una disminución de la actividad simpática, lo que resulta en una reducción de la presión arterial 3, 4.

Eficacia y seguridad de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE)

• Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) han demostrado ser efectivos en la reducción de la presión arterial y la prevención de complicaciones cardiovasculares en pacientes con hipertensión 5, 6.
• Sin embargo, también se han asociado con efectos secundarios como la tos seca y el angioedema, que pueden ser graves en algunos casos 6, 7.
• La comparación de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) con los bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB) ha mostrado que ambos medicamentos son igualmente efectivos en la reducción de la presión arterial, pero los ARB tienen una mejor tolerabilidad y menos efectos secundarios 6, 7.

Uso de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) en la práctica clínica

• Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) se consideran una opción de tratamiento para la hipertensión, especialmente en pacientes con enfermedad cardíaca o renal crónica 3.
• Sin embargo, la elección del medicamento debe basarse en la evaluación individual de cada paciente, considerando factores como la edad, el sexo, la presencia de comorbilidades y la tolerabilidad a los medicamentos 5, 6.
• Es importante destacar que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) no deben utilizarse en pacientes con ciertas condiciones, como la hipersensibilidad a los medicamentos, la enfermedad renal grave o la enfermedad cardíaca avanzada 4.