Medicações Orais para Cessação do Tabagismo
As medicações orais aprovadas e eficazes para ajudar na dependência de cigarro são: vareniclina, bupropiona de liberação prolongada e citisina. 1, 2
Primeira Linha: Vareniclina
A vareniclina é a medicação oral mais eficaz disponível para cessação do tabagismo, superando tanto a bupropiona quanto a terapia de reposição de nicotina (TRN) em estudos diretos 1. A vareniclina é um agonista parcial dos receptores nicotínicos α4β2, atuando por dois mecanismos: alivia os sintomas de abstinência através da ativação parcial dos receptores e reduz os efeitos recompensadores da nicotina do cigarro através do bloqueio desses mesmos receptores 2, 3.
Eficácia da Vareniclina
- Taxa de cessação de 25,6% versus 11,1% com placebo (RR 2,24; IC 95% 2,06-2,43) 1
- Superior à TRN em comparações diretas (8 estudos, n=6264) 1
- Superior à bupropiona em comparações diretas (6 estudos, n=6286) 1, 4
Dosagem e Uso
A vareniclina é tipicamente prescrita por 12 semanas, embora tratamento estendido possa aumentar as taxas de cessação 2, 5. Abordagens flexíveis incluem:
- Pré-tratamento (iniciar antes da data de parar)
- Redução gradual para fumantes não dispostos a parar abruptamente
- Tratamento estendido para manter abstinência 3, 5
Segurança
Preocupações iniciais sobre eventos neuropsiquiátricos e cardiovasculares foram refutadas após avaliações clínicas extensivas, e o perfil benefício-risco é considerado favorável 3.
Segunda Linha: Bupropiona
A bupropiona de liberação prolongada é uma alternativa eficaz, particularmente quando a vareniclina não é tolerada ou está contraindicada 1, 2. É um simpaticomimético que bloqueia a recaptação neuronal de dopamina e norepinefrina, simulando alguns efeitos desejáveis da nicotina, além de ter atividade antagonista nos receptores nicotínicos α4β2 2.
Eficácia da Bupropiona
- Taxa de cessação de 19,0% versus 11,0% com placebo (RR 1,64; IC 95% 1,52-1,77) 1
- Eficácia similar à TRN (RR 0,99; IC 95% 0,91-1,09) 1, 4
- Inferior à vareniclina (RR 0,68-0,71) 1, 4
Considerações de Segurança
- Risco de convulsões de aproximadamente 1 em 1000 6, 4
- Maior taxa de descontinuação por eventos adversos comparado ao placebo (RR 1,37; IC 95% 1,21-1,56) 4
- Aumento de eventos adversos psiquiátricos (RR 1,25; IC 95% 1,15-1,37) 4
- Evidência insuficiente sobre eventos adversos graves (RR 1,16; IC 95% 0,90-1,48) 4
Terceira Linha: Nortriptilina
A nortriptilina é uma opção eficaz, embora menos estudada 1, 2. Demonstra eficácia significativa (RR 2,03; IC 95% 1,48-2,78) 1, 4, com eficácia aparentemente similar à bupropiona 1, 6. No entanto, tem potencial para efeitos colaterais graves, embora nenhum tenha sido observado nos poucos estudos pequenos para cessação do tabagismo 6.
Opção Emergente: Citisina
A citisina, recentemente aprovada no Canadá, é um agonista parcial dos receptores nicotínicos, similar à vareniclina 2. Representa uma alternativa adicional, embora os dados sejam mais limitados.
Terapia Combinada
Combinar medicação oral com terapia de reposição de nicotina (adesivos) pode aumentar as taxas de cessação 1. A combinação de vareniclina com adesivos de nicotina ou com bupropiona mostrou-se mais eficaz que vareniclina isolada 5. A combinação de aconselhamento comportamental intensivo (≥4 sessões) com farmacoterapia demonstra as maiores taxas de cessação (RR 1,83; IC 95% 1,68-1,98) 1.
Medicações NÃO Recomendadas
Não há evidência de eficácia para:
- Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (fluoxetina, paroxetina, sertralina) 1, 6, 4
- Inibidores da monoamina oxidase (moclobemida, selegilina) 6, 4
- Erva de São João 6, 4
Armadilhas Comuns
- Subdosagem: Particularmente com TRN, mas também aplicável às medicações orais - usar doses adequadas desde o início 2
- Duração inadequada: Tratamento padrão de 12 semanas pode ser insuficiente; considerar tratamento estendido 2, 5
- Monoterapia quando combinação seria melhor: Não hesitar em combinar medicação oral com TRN 1