What is the duration of action of amlodipine?

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アムロジピンの作用時間

アムロジピンは1日1回投与で24時間以上の降圧効果を維持し、半減期は30~50時間(約35~50時間)です。 1

薬物動態学的特性

アムロジピンは他のカルシウム拮抗薬とは異なる独特な薬物動態プロファイルを持っています:

  • 半減期:30~50時間と非常に長い 1
  • 定常状態到達:連続投与後7~8日で血漿中濃度が定常状態に達します 1
  • 最高血中濃度:経口投与後6~12時間でピーク濃度に到達 1
  • 生物学的利用率:64~90%と高い 1

臨床的な作用持続時間

24時間を超える効果

1日1回の慢性投与により、投与後24時間でも降圧効果が維持されます 1。臨床試験では、ピーク時とトラフ時の効果にほとんど差がないことが確認されています 1。

服薬忘れ時の保護効果

アムロジピンの長い半減期により、服薬を忘れた場合でも血圧コントロールが維持され、偶発的な服薬不遵守の際にも継続的な保護が提供されます 2。

研究では、アムロジピン5mgを中止後3日間でも、血圧の有意な上昇は認められませんでした 3。別の研究では、投与後48時間まで薬理学的活性の予備力が維持されることが示されています 4。

作用発現と消失の特徴

  • 作用発現:単回投与後4~8時間かけて徐々に血圧が低下 5
  • 作用消失:投与中止後、7~10日かけてゆっくりと血圧がベースラインに戻り、リバウンド現象は認められません 5

臨床的意義

この長い作用時間により:

  • 1日1回投与で十分な効果が得られます 6
  • 血圧変動性を低減します 2
  • 服薬コンプライアンスが向上します
  • 投与間隔での血圧変動が20~25%と小さい 5

アムロジピンは、その長時間作用型の特性から、高血圧治療における第一選択のカルシウム拮抗薬として推奨されています 6。

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