In which group of patients and line of treatment would aprocitentan be considered?

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From the Guidelines

Aprocitentan se consideraría para pacientes con hipertensión resistente como terapia adicional a su régimen antihipertensivo existente, específicamente en aquellos que no han alcanzado un control adecuado de la presión arterial a pesar de estar en dosis optimizadas de tres o más medicamentos antihipertensivos, incluyendo un diurético. Esto se basa en la evidencia más reciente y de alta calidad disponible, como se menciona en 1, que discute las terapias específicas para la hipertensión pulmonar en el contexto de la esclerosis sistémica, aunque no menciona directamente aprocitentan, proporciona un marco para entender el tratamiento de la hipertensión pulmonar y la importancia de los antagonistas del receptor de endotelina.

Aprocitentan actúa como un antagonista del receptor de endotelina, bloqueando tanto los receptores ETA como ETB, lo que conduce a la vasodilatación y la reducción de la presión arterial. Este mecanismo difiere de otras clases de medicamentos antihipertensivos, lo que lo hace valioso para casos verdaderamente resistentes. Antes de iniciar aprocitentan, los clínicos deben asegurarse de que se haya descartado la pseudo-resistencia (incluyendo problemas de adherencia a la medicación, hipertensión de bata blanca y dosificación inadecuada de los medicamentos actuales). Los pacientes deben ser monitoreados para posibles efectos secundarios, incluyendo retención de fluidos, anemia y congestión nasal. Aprocitentan no debe usarse durante el embarazo debido a posibles efectos teratogénicos, y la función hepática debe monitorearse periódicamente durante el tratamiento.

Es importante destacar que, aunque la evidencia proporcionada no menciona directamente aprocitentan en el contexto de la hipertensión resistente, su mecanismo de acción como antagonista del receptor de endotelina sugiere su potencial uso en este escenario, siempre considerando las guías más recientes y la experiencia clínica. La decisión de utilizar aprocitentan debe basarse en una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos potenciales para cada paciente, considerando su perfil de seguridad y eficacia en comparación con otras opciones terapéuticas disponibles, como se discute en 1, 1, 1 y 1, que abordan diferentes aspectos del tratamiento de la hipertensión pulmonar y la importancia de una terapia personalizada.

From the FDA Drug Label

The efficacy of TRYVIO (aprocitentan) was evaluated in a multipart, phase 3 multicenter study (PRECISION, NCT03541174) in adults with SBP ≥140 mmHg who were prescribed at least three antihypertensive medications.

El aprocitentan estaría considerado en el grupo de pacientes con hipertensión resistente, es decir, aquellos que tienen una presión arterial sistólica (SBP) ≥140 mmHg a pesar de estar tomando al menos tres medicamentos antihipertensivos. En cuanto a la línea de tratamiento, el aprocitentan se consideraría como un tratamiento adicional para estos pacientes, ya que se evaluó su eficacia en combinación con una terapia de fondo que incluyó un bloqueador de los receptores de angiotensina, un bloqueador de los canales de calcio y un diurético 2.

From the Research

Grupo de Pacientes y Línea de Tratamiento para Aprocitentan

  • Aprocitentan es un antagonista dual de los receptores de endothelina-1 (ET-1) que se está desarrollando para el tratamiento de la hipertensión resistente 3.
  • En el contexto de la hipertensión pulmonar, los tratamientos disponibles incluyen prostanoides, antagonistas de los receptores de endothelina y inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) 4.
  • Aprocitentan, como metabolito activo de macitentan, se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (PAH) 3.
  • La terapia para la PAH puede incluir monoterapia o combinación de fármacos que actúan sobre las vías de la nitric óxido, la prostaciclina y la endothelina 5.
  • Los pacientes con PAH pueden requerir terapia dual o triple, dependiendo de la gravedad de su condición y su respuesta al tratamiento 5.

Uso de Aprocitentan en Diferentes Líneas de Tratamiento

  • Aprocitentan se está investigando actualmente en el ensayo de fase III PRECISION para el tratamiento de la hipertensión resistente 3.
  • La farmacocinética de aprocitentan muestra un perfil que permite una dosificación diaria, con una vida media de 44 horas 3.
  • Los estudios han demostrado que aprocitentan es bien tolerado y puede reducir la presión arterial en pacientes con hipertensión resistente 3.
  • Aprocitentan puede ser una opción para pacientes con PAH que no responden adecuadamente a otros tratamientos o que requieren terapia adicional 3.

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