From the Guidelines
La fenitoína y el levetiracetam son medicamentos antiepilépticos que funcionan a través de mecanismos diferentes en el cerebro. La fenitoína actúa principalmente bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas celulares neuronales, lo que limita la descarga repetitiva de potenciales de acción y previene la propagación de la actividad de la convulsión. Este bloqueo de los canales de sodio es dependiente del uso, lo que significa que es más efectivo durante la descarga neuronal de alta frecuencia que ocurre durante las convulsiones. La fenitoína también afecta el transporte de calcio, los niveles de GABA y la actividad de la monoaminooxidasa, aunque estos son mecanismos secundarios. Por otro lado, el levetiracetam funciona de manera diferente al unirse a la proteína SV2A de los vesículas sinápticas en las neuronas presinápticas, lo que inhibe la liberación de neurotransmisores, particularmente glutamato, que es un neurotransmisor excitatorio involucrado en la generación de convulsiones. El levetiracetam también modula los receptores de GABA y glicina y puede inhibir los canales de calcio dependientes de voltaje, aunque su mecanismo exacto no se entiende completamente. Estos mecanismos distintos explican por qué estos medicamentos pueden ser efectivos para diferentes tipos de convulsiones y por qué pueden ser utilizados juntos en algunos pacientes con epilepsia refractaria, como se menciona en el estudio de 1.
Algunos estudios han examinado la eficacia del levetiracetam en el tratamiento de la epilepsia, como el estudio de 1, que encontró que el levetiracetam era efectivo en el tratamiento de la epilepsia refractaria. Sin embargo, el estudio más reciente y de mayor calidad es el de 1, que proporciona una visión general clara de los mecanismos de acción de la fenitoína y el levetiracetam.
En resumen, la fenitoína y el levetiracetam son medicamentos antiepilépticos que funcionan a través de mecanismos diferentes en el cerebro, y su comprensión es crucial para el tratamiento efectivo de la epilepsia, como se destaca en el estudio de 1.
- La fenitoína actúa bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas celulares neuronales.
- El levetiracetam se une a la proteína SV2A de los vesículas sinápticas en las neuronas presinápticas, lo que inhibe la liberación de neurotransmisores.
- La comprensión de los mecanismos de acción de estos medicamentos es crucial para el tratamiento efectivo de la epilepsia.
- El estudio de 1 proporciona una visión general clara de los mecanismos de acción de la fenitoína y el levetiracetam.
From the FDA Drug Label
El mecanismo de acción de la fenitoína es el siguiente: la fenitoína es un fármaco antiepiléptico que puede ser útil en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de acción parece ser la corteza motora, donde se inhibe la propagación de la actividad de las convulsiones.
El mecanismo de acción del levetiracetam es desconocido, pero se cree que puede estar relacionado con la unión a la proteína SV2A, que se encuentra en las vesículas sinápticas y está involucrada en la regulación de la exocitosis de vesículas.
El mecanismo de acción de la fenitoína se basa en la estabilización del umbral contra la hiperexcitabilidad causada por la estimulación excesiva o los cambios ambientales que reducen el gradiente de sodio en la membrana.
- La fenitoína reduce la actividad máxima de los centros del tronco del encéfalo responsables de la fase tónica de las convulsiones tónico-clónicas.
- El mecanismo de acción del levetiracetam no se conoce con precisión, pero se cree que puede estar relacionado con la unión a la proteína SV2A.
- El levetiracetam puede oponerse a la actividad de los moduladores negativos de las corrientes GABA- y glicina, y puede inhibir parcialmente las corrientes de calcio N-type en las células neuronales. 2 3
From the Research
Mecanismo de Acción de la Fenitoína
- La fenitoína actúa mediante la modulación del fuego repetitivo sostenido de las neuronas por inhibición directa y bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana celular neuronal 4.
- También se ha identificado que la fenitoína puede actuar sobre otros objetivos dentro del sistema nervioso central, como la Na-K-ATPasa, el complejo del receptor GABAA, los receptores ionotrópicos de glutamato, los canales de calcio y los sitios de unión sigma 5.
- La evidencia sugiere que la inhibición de los canales de sodio sensibles a voltaje en la membrana plasmática de las neuronas que experimentan actividad de seizure es el mecanismo principal de acción de la fenitoína 6.
- La fenitoína también puede suprimir la actividad de alta frecuencia neuronal y synaptic, lo que contribuye a su efecto anticonvulsivo 7.
Mecanismo de Acción del Levetiracetam
- No se encontraron estudios que describan el mecanismo de acción del levetiracetam en la evidencia proporcionada.