What is the difference between lamivudine (3TC) and emtricitabine (FTC) in the treatment of HIV?

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Diferencias entre Lamivudina y Emtricitabina en el tratamiento del VIH

La lamivudina (3TC) y la emtricitabina (FTC) son clínicamente equivalentes en términos de eficacia para el tratamiento del VIH, aunque existen algunas diferencias farmacológicas menores que pueden influir en situaciones específicas.

Similitudes estructurales y mecanismo de acción

  • Ambos son inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTR)
  • Tienen estructuras químicas muy similares
  • Actúan inhibiendo la replicación del VIH mediante el mismo mecanismo

Eficacia comparativa

  • Los estudios clínicos han demostrado eficacia similar entre lamivudina y emtricitabina cuando se usan como parte de la terapia antirretroviral combinada 1
  • En los tres ensayos que compararon directamente lamivudina y emtricitabina, el riesgo relativo para lograr éxito del tratamiento no fue significativamente diferente (RR 1.03, IC 95% 0.96-1.10) 1
  • Sin embargo, un estudio observacional en la cohorte ATHENA mostró que el uso de lamivudina se asoció con mayor fracaso virológico en comparación con emtricitabina cuando se combinaba con efavirenz/tenofovir (10.8% vs 3.6%) o nevirapina/tenofovir (27% vs 11%) 2

Diferencias farmacológicas

  • Vida media intracelular: La emtricitabina tiene una vida media intracelular más prolongada (39 horas) en comparación con lamivudina (18-22 horas), lo que podría proporcionar una barrera genética más alta contra la resistencia 3
  • Dosificación: Ambos medicamentos pueden administrarse una vez al día por vía oral 4
  • Resistencia cruzada: Las cepas virales resistentes a emtricitabina también son resistentes a lamivudina y viceversa 4

Uso en poblaciones especiales

Coinfección VIH-VHB

  • Tanto lamivudina como emtricitabina tienen actividad contra el virus de la hepatitis B (VHB) 5
  • En pacientes coinfectados con VIH-VHB, la tasa de resistencia a lamivudina es mayor, alcanzando el 90% a los 4 años 5
  • Las guías recomiendan que en pacientes coinfectados VIH-VHB, si se requiere tratamiento para cualquiera de los virus, se debe iniciar un régimen antirretroviral completamente supresivo que incluya tenofovir y lamivudina o emtricitabina 5

Embarazo

  • Las guías de 2017 sugieren un régimen basado en zidovudina y lamivudina sobre uno que incluye tenofovir y emtricitabina durante el embarazo 5
  • Esto se debe a un posible mayor riesgo de muerte neonatal temprana y parto prematuro <34 semanas con tenofovir/emtricitabina en comparación con zidovudina/lamivudina 5
  • Sin embargo, guías más recientes (2020) incluyen dolutegravir más tenofovir disoproxil fumarato/emtricitabina o tenofovir alafenamida/emtricitabina como opciones seguras cuando se inician durante el embarazo 5

Consideraciones prácticas

  • Costo: La lamivudina está disponible como genérico de bajo costo en todo el mundo, mientras que la emtricitabina sigue patentada en varios países 5
  • Formulaciones combinadas: La emtricitabina está disponible en más combinaciones de dosis fijas con otros antirretrovirales, lo que puede facilitar la adherencia 5

Algoritmo de selección

  1. Para pacientes sin complicaciones:

    • Ambos medicamentos son opciones válidas como parte de la terapia combinada
  2. Para pacientes con coinfección VIH-VHB:

    • Preferir regímenes que incluyan tenofovir + emtricitabina o lamivudina
    • Evitar lamivudina o emtricitabina como único agente activo contra VHB debido al riesgo de resistencia 5
  3. Para mujeres embarazadas:

    • Considerar zidovudina/lamivudina como primera opción 5
    • Dolutegravir + tenofovir/emtricitabina es también una opción segura según datos más recientes 5
  4. Para pacientes que requieren regímenes de una vez al día:

    • Ambos medicamentos son adecuados, aunque la vida media intracelular más larga de emtricitabina podría ofrecer ventajas teóricas 3
  5. Para entornos con recursos limitados:

    • Lamivudina puede ser preferible por su menor costo y amplia disponibilidad como genérico 5

Conclusión

En la práctica clínica, lamivudina y emtricitabina son generalmente intercambiables en términos de eficacia, con algunas diferencias farmacológicas menores que pueden influir en la elección en situaciones específicas. La decisión entre uno u otro debe considerar factores como comorbilidades, régimen antirretroviral completo, disponibilidad y costo.

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