¿Qué es la Galantamina?
La galantamina es un inhibidor competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa, utilizado para el tratamiento de la demencia leve a moderada de tipo Alzheimer, que actúa aumentando los niveles de acetilcolina en el cerebro y modulando alostéricamente los receptores nicotínicos. 1, 2
Mecanismo de acción
La galantamina posee un mecanismo de acción dual único:
- Inhibición de la acetilcolinesterasa: Actúa inhibiendo de forma competitiva y reversible la enzima acetilcolinesterasa, lo que aumenta la concentración de acetilcolina en el cerebro 1
- Modulación alostérica de receptores nicotínicos: Es el único fármaco para el Alzheimer que además potencia la acción de los receptores nicotínicos de acetilcolina 3
Este mecanismo dual es particularmente importante porque la disminución de la neurotransmisión colinérgica es una característica clave en la enfermedad de Alzheimer.
Presentación y dosificación
- Se presenta en tabletas de liberación inmediata de 4 mg (rosado claro), 8 mg (blanquecino) y 12 mg (blanquecino) 1
- Dosificación recomendada:
- Dosis inicial: 4 mg dos veces al día (8 mg/día)
- Después de 4 semanas: aumentar a 8 mg dos veces al día (16 mg/día)
- Dosis máxima: 12 mg dos veces al día (24 mg/día) 2
Eficacia clínica
La galantamina ha demostrado beneficios significativos en:
- Función cognitiva: Mejora las puntuaciones en la escala ADAS-cog 2
- Evaluación global: Produce mejoras clínicamente significativas en la escala CIBIC-plus 2
- Actividades de la vida diaria: Mejora la capacidad funcional y reduce la necesidad de asistencia del cuidador 4
- Síntomas conductuales: Reduce alteraciones del comportamiento asociadas a la demencia 2
Los estudios muestran que la galantamina es eficaz en el tratamiento de la demencia leve a moderada tipo Alzheimer y también en demencia vascular 2, 5.
Farmacocinética
- Absorción: Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90%
- Distribución: Volumen de distribución de 175 L con baja unión a proteínas plasmáticas (18%)
- Metabolismo: Principalmente hepático a través de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4
- Eliminación: Vida media de aproximadamente 7 horas 1, 6
Efectos adversos
Los efectos secundarios más comunes son de naturaleza colinérgica y afectan principalmente al sistema gastrointestinal:
- Náuseas
- Vómitos
- Diarrea
- Anorexia
- Pérdida de peso
- Mareos 2
Estos efectos suelen ser de leves a moderados, transitorios y pueden minimizarse con una titulación gradual de la dosis 3.
Consideraciones importantes
- La galantamina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave 2
- Los efectos adversos pueden reducirse tomando el medicamento con alimentos 2
- La mayoría de los estudios clínicos han evaluado su uso durante períodos de hasta 6 meses, con un estudio que muestra mantenimiento de la función cognitiva durante 12 meses 7
Comparación con otros inhibidores de la colinesterasa
La galantamina se diferencia de otros inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, rivastigmina, tacrina) principalmente por su mecanismo dual de acción. No existen estudios comparativos directos que demuestren superioridad de un agente sobre otro en términos de eficacia, pero la galantamina tiene un perfil de seguridad favorable sin evidencia de hepatotoxicidad (a diferencia de la tacrina) 2.
En resumen, la galantamina es un tratamiento eficaz y bien tolerado para la demencia tipo Alzheimer que mejora la cognición, la función global y las actividades de la vida diaria, con un perfil de seguridad favorable cuando se administra siguiendo las recomendaciones de dosificación.