Via di escrezione dell'ossicodone: principalmente epatica con eliminazione renale
L'ossicodone viene metabolizzato principalmente nel fegato, ma viene escreto principalmente per via renale insieme ai suoi metaboliti. 1
Metabolismo ed escrezione dell'ossicodone
L'ossicodone è un oppioide semi-sintetico che subisce un processo di metabolizzazione ed escrezione caratterizzato da:
Metabolismo epatico: L'ossicodone viene ampiamente metabolizzato nel fegato 1
Escrezione renale: Dopo la metabolizzazione epatica, l'ossicodone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni 1
- L'ossicodone libero viene escreto nelle urine fino al 19%
- L'ossicodone coniugato viene escreto nelle urine fino al 50%
- L'ossimorfone coniugato viene escreto nelle urine fino al 14% 1
Implicazioni cliniche in pazienti con compromissione d'organo
Compromissione epatica
- In pazienti con cirrosi epatica, l'ossicodone ha un'emivita più lunga, una clearance ridotta e un maggiore potenziale di depressione respiratoria 2
- L'EASL (European Association for the Study of the Liver) suggerisce di evitare l'ossicodone nei pazienti con malattia epatica allo stadio terminale 2
- La biodisponibilità orale dell'ossicodone può aumentare significativamente nei pazienti con compromissione epatica 4
Compromissione renale
- L'ossicodone viene escreto principalmente per via renale e il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzione renale compromessa 1
- Le linee guida ASCO raccomandano un attento monitoraggio e una titolazione cauta dell'ossicodone nei pazienti con compromissione renale 2
- In caso di grave insufficienza renale, l'ossicodone dovrebbe essere usato con cautela e a dosi ridotte 2
Confronto con altri oppioidi
Morfina: Metabolizzata principalmente per glucuronidazione nel fegato, con oltre il 90% escreta per via renale. I suoi metaboliti attivi possono accumularsi nell'insufficienza renale 2
Fentanil: Metabolizzato dai citocromi epatici, non produce metaboliti tossici. La sua concentrazione ematica rimane stabile nei pazienti con cirrosi epatica e non dipende dalla funzione renale 2
Idromorfone: Ha un'emivita stabile anche nei pazienti con disfunzione epatica, poiché viene metabolizzato ed escreto per coniugazione 2
Metadone: Può essere un'alternativa sicura nei pazienti con compromissione renale poiché viene escreto principalmente per via fecale 2
Raccomandazioni pratiche
- In pazienti con funzione epatica normale e funzione renale normale, l'ossicodone può essere utilizzato seguendo le dosi standard
- In pazienti con compromissione epatica, considerare la riduzione della dose e/o l'aumento dell'intervallo di somministrazione
- In pazienti con compromissione renale, monitorare attentamente e considerare alternative come fentanil o buprenorfina 2
- In pazienti con grave compromissione sia epatica che renale, considerare oppioidi alternativi come fentanil o buprenorfina che hanno un profilo di escrezione più favorevole 2
È importante ricordare che l'emivita plasmatica dell'ossicodone è di 3-5 ore e che livelli plasmatici stabili vengono raggiunti entro 24 ore dall'inizio della terapia 3.