Presentaciones de Sitagliptina (Januvia)
Sitagliptina está disponible en tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg, siendo la dosis estándar de 100 mg una vez al día para pacientes con función renal normal. 1
Formulaciones disponibles
- Tabletas orales:
- 25 mg
- 50 mg
- 100 mg
Dosificación según función renal
La dosificación de sitagliptina debe ajustarse según la función renal del paciente:
Función renal normal o insuficiencia renal leve (eGFR >50 mL/min/1.73 m²):
- 100 mg una vez al día
Insuficiencia renal moderada (eGFR 30-50 mL/min/1.73 m²):
- 50 mg una vez al día
Insuficiencia renal grave (eGFR <30 mL/min/1.73 m²):
- 25 mg una vez al día 1
Características farmacológicas
- Mecanismo de acción: Inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4)
- Administración: Una vez al día (independiente de las comidas)
- Absorción: Aproximadamente 80% de biodisponibilidad oral 2
- Vida media: 8-14 horas, permitiendo dosificación una vez al día 2
- Excreción: Principalmente renal (80% se excreta sin cambios en la orina) 2
Eficacia clínica
Los estudios clínicos han demostrado que sitagliptina proporciona reducciones significativas en:
- HbA1c (0.39-1.04%)
- Glucosa plasmática en ayunas (11.0-23.2 mg/dL)
- Glucosa posprandial a las 2 horas (40.3-65.0 mg/dL) 3, 4
Consideraciones importantes
- La eficacia de sitagliptina es similar cuando se administra como dosis única diaria de 100 mg o dividida en 50 mg dos veces al día 3
- No requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática
- Tiene un riesgo bajo de hipoglucemia cuando se usa como monoterapia
- Presenta un efecto neutro sobre el peso corporal 5
Efectos adversos
- Comunes: Dolor de cabeza, mareos, astenia
- Graves pero poco frecuentes:
- Pancreatitis (se ha reportado, pero no se ha establecido causalidad)
- Reacciones cutáneas (incluyendo penfigoide ampolloso)
- Hipersensibilidad 1
Consideraciones especiales
- En pacientes con potencial reproductivo, se debe asesorar sobre opciones anticonceptivas y el impacto de los medicamentos hipoglucemiantes en la eficacia anticonceptiva 1
- No se recomienda su uso durante el embarazo
La sitagliptina es generalmente bien tolerada y su régimen de dosificación una vez al día facilita la adherencia al tratamiento, lo que la convierte en una opción terapéutica eficaz para pacientes con diabetes tipo 2.