Vida Media del Lisinopril
La vida media efectiva del lisinopril es de aproximadamente 12 horas, lo que permite su administración una vez al día para el manejo de hipertensión y otras condiciones cardiovasculares. 1
Características farmacocinéticas principales
El lisinopril presenta varias características farmacocinéticas importantes:
- Absorción: Tras la administración oral, las concentraciones séricas máximas ocurren aproximadamente a las 7 horas 1, aunque algunos estudios reportan un rango de 6-8 horas 2
- Biodisponibilidad: Aproximadamente 25%, con gran variabilidad interindividual (6% a 60%) 1, 2
- Metabolismo: No sufre metabolismo hepático, a diferencia de otros IECA 2
- Eliminación: Se excreta sin cambios completamente en la orina 1
- Unión a proteínas: No presenta unión significativa a proteínas plasmáticas 2
- Estado estable: Se alcanza en 2-3 días con poca acumulación 2
Factores que afectan la farmacocinética
Función renal
- La disminución de la función renal reduce la eliminación del lisinopril, pero esto solo se vuelve clínicamente importante cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml/min 1
- En pacientes con insuficiencia renal grave se produce una acumulación significativa del fármaco 2
Insuficiencia cardíaca
- La biodisponibilidad oral del lisinopril se reduce al 16% en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable de clase II-IV de la NYHA 1
- El volumen de distribución parece ser ligeramente menor que en sujetos normales 1
Otros factores
- La edad, los alimentos y la administración concomitante de hidroclorotiazida, propranolol, digoxina o glibenclamida no afectan significativamente la biodisponibilidad del lisinopril 2
Consideraciones clínicas
El perfil farmacocinético del lisinopril ofrece varias ventajas clínicas:
- La vida media efectiva de 12 horas permite una dosificación una vez al día 2, 1
- El efecto antihipertensivo comienza dentro de las 2 horas, alcanza su máximo alrededor de las 6 horas y dura al menos 24 horas 2
- No requiere metabolismo hepático para su efecto farmacológico 3
- Puede ser eliminado mediante hemodiálisis 1
Comparación con otros IECA
El lisinopril se distingue de otros inhibidores de la ECA por:
- No requerir activación metabólica (a diferencia del enalapril que es un profármaco)
- No contener un grupo sulfhidrilo (a diferencia del captopril)
- Tener una vida media más prolongada que algunos otros IECA
Esta vida media de 12 horas permite una dosificación conveniente de una vez al día, lo que puede favorecer la adherencia al tratamiento en condiciones crónicas como la hipertensión.