Duración de la acción del modafinilo
El modafinilo tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 12-15 horas, con una duración de acción efectiva de 10-15 horas tras una dosis única. 1, 2
Características farmacocinéticas principales
- Absorción: El modafinilo se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 2-4 horas después de la administración 1, 2
- Estado estable: Se alcanza después de 2-4 días de dosificación continua 1, 2
- Metabolismo:
Diferencias entre enantiómeros
El modafinilo es un compuesto racémico 1:1 cuyos enantiómeros tienen diferentes propiedades farmacocinéticas:
- El enantiómero R-modafinilo tiene una vida media aproximadamente tres veces mayor que el S-modafinilo 1
- En estado estable, la exposición total al R-modafinilo es aproximadamente tres veces mayor que al S-modafinilo 1
- La concentración mínima de modafinilo circulante después de la dosificación diaria consiste en 90% de R-modafinilo y 10% de S-modafinilo 1
Factores que pueden afectar la duración de acción
- Edad: Se observa una ligera disminución (aproximadamente 20%) en el aclaramiento oral del modafinilo en personas mayores, aunque este cambio no se considera clínicamente significativo 1
- Insuficiencia hepática o renal: Los procesos de eliminación pueden ralentizarse, lo que potencialmente prolonga la duración de acción 2
- Dosis: La farmacocinética es independiente de la dosis entre 200 y 600 mg/día 2
- Alimentos: No afectan la biodisponibilidad general, pero pueden retrasar el tiempo hasta alcanzar la concentración máxima en aproximadamente una hora 1
Consideraciones clínicas importantes
- El modafinilo puede causar nerviosismo y ansiedad, que son reacciones adversas comunes reportadas en ensayos clínicos 3
- Las dosis más altas (200-400 mg/día) pueden tener más probabilidades de producir ansiedad y síntomas relacionados con el estrés 3
- El armodafinilo, que es el enantiómero R del modafinilo racémico, tiene una vida media similar (10-15 horas) pero proporciona una mayor exposición sistémica que el modafinilo a la misma dosis 4, 5
En resumen, el modafinilo tiene una duración de acción prolongada debido principalmente a la vida media del enantiómero R, lo que permite una dosificación una vez al día para mantener la eficacia durante todo el día en el tratamiento de la somnolencia excesiva.