Tiempo de Acción Hipotensora de Amlodipino y Nifedipino
El amlodipino comienza a reducir la presión arterial entre 6-12 horas después de su administración, con un efecto que dura 24 horas, mientras que el nifedipino tiene un inicio de acción más rápido (10-30 minutos) con una duración de efecto de 2-4 horas en su formulación de liberación inmediata. 1, 2
Características Farmacodinámicas
Amlodipino
- Inicio de acción: Gradual, alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 6-12 horas después de la administración oral 1
- Duración del efecto: Mantiene eficacia antihipertensiva durante al menos 24 horas con una dosis diaria 1
- Mecanismo: Antagonista de calcio dihidropiridínico con una tasa gradual de asociación y disociación con el sitio receptor, lo que resulta en un inicio de efecto más lento pero sostenido 1
- Ventajas:
Nifedipino
- Inicio de acción:
- Formulación de liberación inmediata: 10-30 minutos 2
- Formulación de liberación prolongada (retard): Más lento que la formulación inmediata
- Duración del efecto:
- Efecto pico/valle: Presenta un efecto significativo pico/valle, con presión arterial significativamente más alta a las 12 horas que a las 2 horas después de la última dosis 4
Comparación Directa
Estudios comparativos entre amlodipino y nifedipino han demostrado:
- Ambos medicamentos producen reducciones similares en la presión arterial cuando se administran en dosis terapéuticas equivalentes 4, 5
- El amlodipino administrado una vez al día es al menos tan eficaz como el nifedipino en tabletas administrado dos veces al día 4
- El amlodipino tiene mejor tolerabilidad con menor incidencia de efectos secundarios relacionados con la vasodilatación (cefalea, rubor, mareos) 5, 3
Consideraciones Clínicas
Dosificación:
- Amlodipino: 5-10 mg una vez al día
- Nifedipino de liberación prolongada: 20-40 mg dos veces al día 5
Conversión entre medicamentos: Al cambiar de nifedipino de liberación prolongada a amlodipino, una dosis de 5-10 mg de amlodipino una vez al día suele ser apropiada, aunque puede requerirse ajuste de dosis 6
Precauciones: Se debe evitar el uso de nifedipino de liberación inmediata en pacientes con síndromes coronarios agudos en ausencia de terapia con betabloqueantes 2
El perfil farmacocinético distintivo del amlodipino, con su inicio de acción gradual y pico retardado (entre la 6ª y 12ª hora), contribuye a la reducción de fenómenos relacionados con la vasodilatación periférica rápida y excesiva, lo que explica su mejor tolerabilidad 7.
Aplicaciones Específicas
En emergencias hipertensivas, el nifedipino de acción rápida no se recomienda debido a la imprevisibilidad de la respuesta y el riesgo de hipotensión excesiva, mientras que otros agentes intravenosos son preferidos para el tratamiento agudo 2.
Para la hipertensión crónica, el amlodipino ofrece la ventaja de una dosificación una vez al día con eficacia sostenida durante 24 horas, lo que puede mejorar la adherencia del paciente al tratamiento 4, 7.