Is amlodipine (calcium channel blocker) preferred to be taken once daily or every 12 hours in clinical practice?

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Administración de Amlodipino en Hipertensión Arterial

El amlodipino debe administrarse una vez al día debido a su larga vida media de 40-60 horas, que proporciona un control adecuado de la presión arterial durante 24 horas con una sola dosis diaria. 1, 2

Características farmacocinéticas que justifican la dosificación una vez al día

  • El amlodipino tiene una vida media de eliminación prolongada (40-60 horas), lo que permite una cobertura completa durante 24 horas 2
  • La fluctuación de la concentración plasmática entre dosis es solo del 20-25% con la administración una vez al día 2
  • Alcanza un estado estable con la administración diaria en un período de 1-1.5 semanas 2
  • Tiene alta biodisponibilidad oral (60-80%) 2

Dosificación recomendada

  • La dosis inicial habitual para hipertensión es de 5 mg una vez al día 1
  • La dosis máxima es de 10 mg una vez al día 1
  • Para pacientes frágiles, ancianos o con insuficiencia hepática, se recomienda iniciar con 2.5 mg una vez al día 1
  • El ajuste de dosis debe realizarse según los objetivos de presión arterial, generalmente esperando 7-14 días entre pasos de titulación 1

Evidencia de eficacia con dosificación diaria

  • Estudios clínicos han demostrado que el amlodipino proporciona un control suave de la presión arterial durante 24 horas con una sola dosis diaria 3, 4
  • Las mediciones de presión arterial realizadas 24 horas después de la última dosis muestran reducciones clínicamente significativas (reducciones medias de 23/13 mmHg en posición supina, 24/12 mmHg de pie) 3
  • Un estudio reciente de 2023 confirmó que el amlodipino 5/10 mg/día proporciona reducciones significativas en la presión arterial ambulatoria de 24 horas 5

Ventajas de la administración una vez al día

  • Mejora la adherencia del paciente al tratamiento
  • Proporciona un perfil de presión arterial uniforme durante 24 horas 3
  • No produce hipotensión ortostática 3
  • No hay evidencia de tolerancia con la administración a largo plazo 3
  • La discontinuación resulta en un retorno lento de la presión arterial a la línea base durante 7-10 días, sin efecto "rebote" 2

Consideraciones importantes

  • A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio como el diltiazem, que requiere administración múltiple diaria debido a su vida media más corta, el amlodipino está específicamente formulado para dosificación una vez al día 6
  • Las guías de la American Heart Association y la European Society of Cardiology respaldan la dosificación una vez al día de amlodipino para hipertensión 7
  • El amlodipino es bien tolerado en comparación con dosis clínicas de atenolol, hidroclorotiazida o verapamilo 3

En conclusión, las propiedades farmacocinéticas únicas del amlodipino, junto con la evidencia clínica robusta, respaldan firmemente la administración una vez al día como el régimen óptimo para el manejo de la hipertensión arterial en la práctica clínica.

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