Linezolid: Antibiótico Oxazolidinona de Amplio Espectro
El linezolid es un antibiótico sintético de la clase oxazolidinona indicado para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias Gram-positivas, incluyendo cepas resistentes como Enterococcus faecium resistente a vancomicina, Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM) y Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. 1
Mecanismo de acción
- Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas mediante un mecanismo único:
Indicaciones aprobadas
- Neumonía nosocomial
- Neumonía adquirida en la comunidad
- Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, incluyendo infecciones del pie diabético sin osteomielitis
- Infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos
- Infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina 1
Dosificación
- Adultos y adolescentes (≥12 años): 600 mg por vía oral o intravenosa cada 12 horas
- Niños (<12 años): 10 mg/kg por vía oral o intravenosa cada 8 horas
- Duración del tratamiento:
- Neumonía: 10-14 días
- Infecciones de piel y tejidos blandos: 10-14 días
- Infecciones por Enterococcus resistente a vancomicina: 14-28 días 1
Ventajas clínicas
- Alta biodisponibilidad oral (aproximadamente 100%), permitiendo una fácil transición de terapia intravenosa a oral sin cambiar el medicamento o régimen de dosificación 4
- Eficacia demostrada contra patógenos resistentes a múltiples fármacos
- Penetración excelente en tejidos, incluyendo piel y tejidos blandos 5
- Puede reducir la estancia hospitalaria en comparación con vancomicina 5
Efectos adversos y precauciones
- Mielosupresión: monitorizar recuentos sanguíneos completos semanalmente, especialmente en tratamientos prolongados 1
- Neuropatía periférica y óptica: principalmente en pacientes tratados por más de 28 días 1
- Síndrome serotoninérgico: riesgo en pacientes que toman agentes serotoninérgicos (antidepresivos, opioides) 1
- Inhibidor reversible no selectivo de la monoamino oxidasa: puede interactuar con agentes adrenérgicos y serotoninérgicos 6
- Diarrea asociada a Clostridioides difficile: evaluar si se presenta diarrea 1
Resistencia
- La resistencia al linezolid ocurre in vitro con una frecuencia de 1 × 10^-9 a 1 × 10^-11
- Mecanismos de resistencia incluyen mutaciones puntuales en el ARN ribosómico 23S
- Se ha reportado resistencia principalmente en E. faecium en pacientes con dispositivos protésicos no removidos o abscesos no drenados 2
Eficacia comparativa
- Tan efectivo como la vancomicina en el tratamiento de infecciones por estafilococos resistentes a meticilina 7
- Un metanálisis Cochrane mostró que linezolid se asoció con tasas de curación clínica y microbiológica significativamente mejores que vancomicina en adultos con infecciones por SARM 5
- Recomendado como tratamiento de primera línea para infecciones por Enterococcus resistente a vancomicina con una tasa de éxito microbiológico y clínico del 86.4% y 81.4%, respectivamente 5
El linezolid representa una importante opción terapéutica para infecciones graves por bacterias Gram-positivas, especialmente en casos de resistencia a otros antibióticos, con la ventaja adicional de su disponibilidad tanto en formulación intravenosa como oral.