Vida Media del Labetalol
La vida media del labetalol es de aproximadamente 6 a 8 horas después de la administración oral.
Características farmacocinéticas principales
El labetalol presenta características farmacocinéticas bien definidas:
- Absorción: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal
- Biodisponibilidad: Aproximadamente 25% debido a un extenso metabolismo de primer paso hepático 1, 2
- Concentración plasmática máxima: Se alcanza entre 1-2 horas después de la administración oral 1
- Vida media plasmática: 6-8 horas tras administración oral 1, 3
- Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 50% 1, 2
- Volumen de distribución: Variable, entre 200-800L, sugiriendo acumulación en sitios extravasculares 2
Metabolismo y eliminación
El labetalol se elimina principalmente mediante:
- Metabolismo hepático extenso
- Conjugación con glucurónidos (metabolitos biológicamente inactivos)
- Excreción de metabolitos a través de orina y bilis
- Aproximadamente 55-60% de la dosis aparece en la orina como conjugados o labetalol sin cambios dentro de las primeras 24 horas 1
Consideraciones especiales
Función renal y hepática
- En pacientes con función hepática o renal disminuida, la vida media de eliminación del labetalol no se altera
- Sin embargo, la biodisponibilidad relativa en pacientes con insuficiencia hepática aumenta debido a la disminución del metabolismo de primer paso 1
Pacientes ancianos
- Algunos estudios farmacocinéticos indican que la eliminación del labetalol se reduce en pacientes ancianos
- Los pacientes ancianos generalmente requieren dosis de mantenimiento más bajas que los pacientes no ancianos 1
Comparación con otros betabloqueantes
El labetalol se distingue de otros betabloqueantes por:
- Ser un bloqueante combinado alfa y beta adrenérgico
- Tener una relación de antagonismo beta-alfa de 3:1 después de la administración oral 3
- Producir una disminución de la resistencia vascular periférica y la presión arterial con poca alteración en la frecuencia cardíaca o el gasto cardíaco cuando se administra de forma aguda 3
Aplicaciones clínicas relevantes
La vida media de 6-8 horas del labetalol permite:
- Dosificación dos veces al día para el tratamiento de la hipertensión 4
- Efecto antihipertensivo que dura al menos 8 horas después de dosis orales únicas de 100 mg y más de 12 horas después de dosis orales únicas de 300 mg 1
La comprensión de la vida media del labetalol es fundamental para su uso adecuado en diversas situaciones clínicas, como emergencias hipertensivas, hipertensión en el embarazo y disección aórtica aguda.