By what route is atenolol (beta blocker) primarily eliminated?

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Vía de Eliminación del Atenolol

El atenolol se elimina principalmente por vía renal, con más del 85% de una dosis intravenosa excretada sin cambios en la orina dentro de las 24 horas, comparado con aproximadamente el 50% para una dosis oral 1.

Características farmacocinéticas del atenolol

El atenolol presenta un perfil farmacocinético único entre los betabloqueantes:

  • Es un betabloqueante hidrofílico con eliminación predominantemente renal
  • Aproximadamente el 85-90% del fármaco se excreta sin cambios en la orina 1, 2
  • Solo alrededor del 5% del atenolol es metabolizado por el hígado 2
  • Tiene una baja unión a proteínas plasmáticas (3-16%) 1, 2
  • Su vida media de eliminación es de aproximadamente 6-7 horas en pacientes con función renal normal 1

Impacto de la función renal en la eliminación

La eliminación del atenolol está estrechamente relacionada con la tasa de filtración glomerular:

  • En pacientes con función renal normal, la vida media de eliminación es de 5.9 horas 3
  • En pacientes con insuficiencia renal grave (TFG <10 ml/min), la vida media aumenta hasta 42.1 horas 3
  • Se produce una acumulación significativa cuando el aclaramiento de creatinina cae por debajo de 35 ml/min/1.73m² 1

Diálisis y eliminación del atenolol

El atenolol es clasificado como "dializable" durante la hemodiálisis 4:

  • La vida media durante un tratamiento de hemodiálisis es de aproximadamente 4.3 horas 3
  • Aproximadamente el 24% de una dosis ingerida puede ser eliminada durante un tratamiento de hemodiálisis de 6 horas 4
  • La diálisis peritoneal es considerablemente menos efectiva, eliminando solo aproximadamente el 6% del atenolol en 24 horas 4

Comparación con otros betabloqueantes

El atenolol difiere de otros betabloqueantes en su patrón de eliminación:

  • A diferencia del propranolol o metoprolol, pero similar al nadolol, el atenolol experimenta poco o ningún metabolismo hepático 1
  • El bisoprolol tiene un perfil de eliminación "equilibrado" con 50% renal y 50% hepático, a diferencia del atenolol que es predominantemente renal 5
  • Betabloqueantes como propranolol, carvedilol y labetalol tienen eliminación predominantemente hepática 4, 5

Consideraciones clínicas importantes

  • En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis de atenolol:

    • TFG >30 ml/min: dosis normal
    • TFG 10-30 ml/min: reducir la dosis a la mitad
    • TFG <10 ml/min: reducir la dosis a un cuarto de la normal 3
  • No es necesario modificar la dosis en pacientes con enfermedad hepática debido a su mínimo metabolismo hepático 6

  • Existe interacción significativa cuando se administra atenolol junto con hidróxido de calcio o aluminio, lo que puede afectar su absorción 2

El conocimiento de la vía de eliminación renal del atenolol es crucial para su dosificación segura, especialmente en pacientes con función renal comprometida, donde se requiere un ajuste cuidadoso de la dosis para evitar la acumulación y toxicidad.

References

Research

Clinical pharmacokinetics of atenolol--a review.

European journal of drug metabolism and pharmacokinetics, 1982

Research

Pharmacokinetics of atenolol in relation to renal function.

European journal of clinical pharmacology, 1981

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Guideline

Pharmacokinetics of Bisoprolol

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

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