What is the mechanism of action of methylthioninium (methylene blue) in shock?

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Last updated: August 8, 2025View editorial policy

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Mecanismo de acción del azul de metileno en shock

El azul de metileno (cloruro de metiltioninio) actúa en el shock principalmente inhibiendo la óxido nítrico sintasa y modulando la relajación vascular endotelial, lo que induce vasoconstricción y contrarresta la vasoplegia característica del shock. 1

Mecanismos principales

El azul de metileno actúa a través de varios mecanismos en el manejo del shock:

  1. Inhibición de la vía del óxido nítrico (NO):

    • Inhibe la óxido nítrico sintasa, reduciendo la producción de NO
    • Bloquea la guanilato ciclasa soluble, disminuyendo los efectos vasodilatadores del NO
    • Contrarresta la vasoplegia mediante la restauración del tono vascular
  2. Efectos en la microcirculación:

    • Mejora la perfusión tisular al contrarrestar la vasodilatación excesiva
    • Optimiza la distribución del flujo sanguíneo en los tejidos
  3. Acción sinérgica con vasopresores:

    • Potencia los efectos de la norepinefrina y otros vasopresores
    • Permite reducir las dosis de catecolaminas, disminuyendo sus efectos adversos

Aplicaciones clínicas

El azul de metileno se utiliza principalmente en:

  • Shock vasopléjico refractario a vasopresores convencionales
  • Shock séptico con vasodilatación excesiva
  • Shock anafiláctico grave
  • Shock post-cirugía cardíaca

Dosificación y administración

Para el tratamiento del shock:

  • Dosis inicial: 1-2 mg/kg IV administrados en 3-5 minutos
  • Puede repetirse una dosis de 1 mg/kg si es necesario
  • Dosis máxima total: no debe exceder 7 mg/kg debido al riesgo de toxicidad 2
  • En casos de producción continua de metahemoglobina o shock persistente, puede administrarse cada 6-8 horas por 2-3 días o mediante infusión continua de 0,10-0,25 mg/kg/hora 2

Consideraciones importantes

  • Vía de administración: Preferentemente a través de una vía central en casos de infusión continua para evitar extravasación, que puede causar tinción azul de los tejidos 3

  • Contraindicaciones y precauciones:

    • Usar con extrema precaución o evitar en pacientes con deficiencia de G6PD por riesgo de hemólisis 2
    • Precaución en pacientes que toman medicamentos serotoninérgicos por riesgo de síndrome serotoninérgico 2
    • Uso cauteloso en insuficiencia renal por alteración del aclaramiento 2
    • Consideraciones especiales en embarazo por potencial teratogenicidad 2
  • Monitorización:

    • Asegurar disponibilidad adecuada de glucosa, necesaria para la producción de NADPH y la eficacia del azul de metileno 2
    • En casos de metahemoglobinemia, monitorizar los niveles después de la administración, esperando normalización en aproximadamente 1 hora 2

Efectos adversos

  • Coloración azulada transitoria de piel y mucosas
  • Dolor en el sitio de inyección
  • Náuseas y vómitos
  • En dosis altas: metahemoglobinemia paradójica
  • Hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD
  • Síndrome serotoninérgico en pacientes que toman medicamentos serotoninérgicos

El azul de metileno representa una opción terapéutica importante en casos de shock refractario a tratamientos convencionales, actuando principalmente a través de la modulación de la vía del óxido nítrico para restaurar el tono vascular y mejorar la perfusión tisular.

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Guideline

Methemoglobinemia Treatment Guidelines

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

Research

Extravasation with methylthioninium chloride.

Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.), 2024

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