Indikácie a riziká liečby Nebiletom (Nebivololom)
Nebilet (nebivolol) je beta-blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami, ktorý je primárne indikovaný na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania, najmä u starších pacientov. 1
Indikácie
Hypertenzia
- Nebivolol je indikovaný na liečbu esenciálnej hypertenzie 1
- Môže byť použitý samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami 1
- Je vysoko selektívny pre beta-1 receptory, čo znižuje riziko nežiaducich účinkov spojených s blokádou beta-2 receptorov 2
Srdcové zlyhanie
- Nebivolol je odporúčaný pre dlhodobú liečbu pacientov s hypertenziou a systolickou dysfunkciou ľavej komory 3
- V štúdii SENIORS u pacientov ≥70 rokov s anamnézou srdcového zlyhania nebivolol významne znížil celkovú mortalitu a hospitalizácie z kardiovaskulárnych príčin počas 21-mesačného sledovania 3
- Je jedným zo štyroch beta-blokátorov (spolu s karvedilolom, metoprololom sukcinátu a bisoprololom), ktoré preukázali zníženie mortality u pacientov so srdcovým zlyhaním 3
Farmakologické vlastnosti
- Nebivolol je vysoko selektívny beta-1 blokátor s vazodilatačnými vlastnosťami súvisiacimi s moduláciou oxidu dusnatého 3, 2
- Spôsobuje periférnu vazodilatáciu zvýšením produkcie a uvoľňovania oxidu dusnatého a znížením jeho degradácie 2
- Tieto účinky vedú k zníženiu systémovej vaskulárnej rezistencie a tuhosti veľkých artérií 2
- Má priaznivejší účinok na glykemickú kontrolu v porovnaní s niektorými inými beta-blokátormi 3
Dávkovanie
- Zvyčajná dávka pre hypertenziu je 5 mg denne 2
- Pri srdcovom zlyhaní sa začína s nižšou dávkou (zvyčajne 1,25 mg) a postupne sa titruje podľa tolerancie 4
- U starších pacientov a pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávkovania 2
Nežiaduce účinky
Najčastejšie nežiaduce účinky zahŕňajú:
- Bradykardia (spomalenie srdcovej frekvencie) 1
- Hypotenzia (nízky krvný tlak) 3
- Závraty a únava 1, 2
- Prechodné bolesti hlavy 2
- AV blokáda (porucha prevodového systému srdca) 3
- Zmätenosť (najmä u starších pacientov) 3
Kontraindikácie
Nebilet je kontraindikovaný pri:
- Závažnej bradykardii 1
- AV blokáde vyššieho ako prvého stupňa 1
- Kardiogénnom šoku 1
- Dekompenzovanom srdcovom zlyhaní 1
- Syndróme chorého sínusu (pokiaľ nie je zavedený trvalý kardiostimulátor) 1
- Závažnej poruche funkcie pečene (Child-Pugh >B) 1
- Precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku 1
Výhody oproti iným beta-blokátorom
- Lepšia tolerancia vďaka vysokej selektivite pre beta-1 receptory 2
- Vazodilatačné vlastnosti, ktoré môžu znížiť periférny odpor 2
- Menší vplyv na metabolizmus glukózy v porovnaní s niektorými tradičnými beta-blokátormi 3
- Môže byť lepšie tolerovaný u pacientov s astmou alebo CHOCHP 5
- Menší vplyv na erektilnú dysfunkciu v porovnaní s inými beta-blokátormi 5
Interakcie s liekmi
- Metabolizuje sa prostredníctvom cytochrómu P-450 izoenzýmu 2D6 4
- Potrebná opatrnosť pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré ovplyvňujú tento enzým
- Môže zvýšiť účinok iných liekov znižujúcich krvný tlak
Špeciálne populácie
- U starších pacientov (≥70 rokov) preukázal nebivolol významný prínos pri liečbe srdcového zlyhania 3
- U pacientov s diabetes mellitus je potrebné starostlivejšie sledovanie glykémie počas začiatku liečby
- U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča úprava dávkovania 2
Praktické odporúčania
- Liečbu začínať nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať podľa tolerancie pacienta
- Pravidelne monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a klinický stav
- Neukončovať liečbu náhle, ale postupne znižovať dávku
- Pri zhoršení srdcového zlyhania zvážiť dočasné zvýšenie dávky diuretík alebo ACE inhibítorov
Nebilet predstavuje účinnú liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania s priaznivým profilom nežiaducich účinkov v porovnaní s niektorými tradičnými beta-blokátormi, najmä vďaka jeho vysokej kardioselektivite a vazodilatačným vlastnostiam.