Tiempo de inicio de acción del tenecteplase
El tenecteplase comienza a actuar inmediatamente después de su administración intravenosa en bolo único, con efectos fibrinolíticos que se manifiestan en minutos debido a su alta especificidad por la fibrina y su rápida conversión del plasminógeno a plasmina. 1
Características farmacocinéticas
El tenecteplase es un activador del plasminógeno tisular modificado genéticamente con importantes ventajas sobre el alteplase:
- Vida media: 22 minutos (comparado con 3,5 minutos del alteplase) 1
- Especificidad por fibrina: 15 veces mayor que alteplase 1
- Resistencia al PAI-1: 80 veces mayor que alteplase 1
- Administración: Bolo único intravenoso de 5-10 segundos (versus infusión de 60 minutos de alteplase) 2
Farmacodinamia y eficacia
El tenecteplase muestra un perfil farmacodinámico caracterizado por:
Disposición bifásica:
- Fase inicial predominante con vida media de 17-24 minutos
- Fase terminal con vida media de 65-132 minutos 1
Concentraciones plasmáticas: Las concentraciones plasmáticas son más altas que las del alteplase en todos los momentos después de la administración en bolo de 30-50 mg 1
Efecto sobre la reperfusión:
Dosificación
- Accidente cerebrovascular isquémico: 0,25 mg/kg (máximo 25 mg) en bolo único intravenoso 3, 4
- Infarto de miocardio: 0,53 mg/kg (30-50 mg) en bolo único intravenoso 1
Consideraciones de seguridad
- El tenecteplase ha demostrado un perfil de seguridad similar al alteplase en términos de hemorragia intracraneal sintomática (1,2% para ambos fármacos) 4
- En dosis de 0,1 a 0,4 mg/kg, el tenecteplase se considera seguro en el accidente cerebrovascular isquémico 5
- Dosis superiores a 0,5 mg/kg han mostrado mayor riesgo de hemorragia intracraneal sintomática 5
Ventajas prácticas
- La administración en bolo único facilita su uso en situaciones de emergencia 2
- Puede ser más adecuado para centros con recursos limitados 6
- La mayor especificidad por la fibrina puede contribuir a un mejor perfil de seguridad 1
Es importante destacar que el tenecteplase debe administrarse lo antes posible dentro de las primeras 4,5 horas desde el inicio de los síntomas en caso de accidente cerebrovascular isquémico para maximizar sus beneficios 4.