Tabla de Antimicóticos: Características y Uso Clínico
La siguiente tabla proporciona información completa sobre los antimicóticos disponibles para uso clínico, incluyendo presentaciones, posología, farmacocinética, farmacodinamia, efectos adversos, contraindicaciones y patologías en las que están indicados, tanto para adultos como para pacientes pediátricos. 1
Polienos
Anfotericina B deoxicolato
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución intravenosa |
| Posología adultos | 0.7-1.5 mg/kg/día IV en dosis única |
| Posología pediátrica | 1-1.5 mg/kg/día IV en dosis única [1] |
| Farmacocinética | Baja biodisponibilidad oral, administración IV, unión a proteínas plasmáticas >90%, metabolismo hepático, eliminación renal lenta |
| Farmacodinamia | Se une al ergosterol en la membrana celular fúngica formando poros que alteran la permeabilidad celular |
| Efectos adversos | Nefrotoxicidad, fiebre, escalofríos, hipotensión, flebitis, anemia, hipocalemia |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal severa |
| Indicaciones | Infecciones fúngicas invasivas, candidiasis diseminada, aspergilosis, criptococosis, mucormicosis [1] |
Anfotericina B complejo lipídico
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución intravenosa |
| Posología adultos | 5 mg/kg/día IV en dosis única |
| Posología pediátrica | 5 mg/kg/día IV en dosis única [1] |
| Farmacocinética | Mayor concentración en tejidos, menor concentración plasmática que anfotericina B convencional |
| Farmacodinamia | Similar a anfotericina B deoxicolato |
| Efectos adversos | Menor nefrotoxicidad que anfotericina B convencional, reacciones infusionales |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Infecciones fúngicas invasivas en pacientes con intolerancia o fallo a anfotericina B convencional [1] |
Anfotericina B liposomal
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución intravenosa, formulación para nebulización |
| Posología adultos | Tratamiento: 3-5 mg/kg/día IV en dosis única Profilaxis: 1 mg/kg IV días alternos o 2.5 mg/kg IV dos veces por semana |
| Posología pediátrica | Tratamiento: 3 mg/kg/día IV en dosis única (no aprobado en <1 mes) Profilaxis: 1 mg/kg IV días alternos o 2.5 mg/kg IV dos veces por semana [1] |
| Farmacocinética | Mayor vida media que anfotericina B convencional, concentraciones más altas en hígado y bazo |
| Farmacodinamia | Similar a anfotericina B deoxicolato |
| Efectos adversos | Significativamente menor nefrotoxicidad que anfotericina B convencional |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Infecciones fúngicas invasivas, aspergilosis, candidiasis diseminada, profilaxis en pacientes inmunocomprometidos [1] |
Nistatina
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Suspensión oral, pastillas, polvo tópico |
| Posología adultos | Suspensión: 200,000-400,000 U 4-5 veces/día (enjuagar y tragar/escupir) |
| Posología pediátrica | 100,000 U 4 veces/día por 7-14 días (1-7 días en niños) [1,2] |
| Farmacocinética | No se absorbe por vía oral o tópica, acción local |
| Farmacodinamia | Similar a anfotericina B, se une al ergosterol |
| Efectos adversos | Irritación local, náuseas, vómitos, diarrea (poco frecuentes) |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Candidiasis orofaríngea, candidiasis cutánea, candidiasis vaginal [1,2] |
Azoles
Fluconazol
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Comprimidos, cápsulas, solución IV, suspensión oral |
| Posología adultos | Candidiasis orofaríngea: 100-200 mg/día por 7-14 días Candidiasis esofágica: 200-400 mg/día por 14-21 días Candidiasis sistémica: 400-800 mg/día Profilaxis: 400 mg/día |
| Posología pediátrica | 6-12 mg/kg/día (máx. 400-800 mg) [1] |
| Farmacocinética | Alta biodisponibilidad oral (>90%), baja unión a proteínas, eliminación renal, penetra LCR |
| Farmacodinamia | Inhibe la 14-α-demetilasa, enzima clave en la síntesis de ergosterol |
| Efectos adversos | Náuseas, vómitos, cefalea, rash, elevación de enzimas hepáticas |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad, embarazo, coadministración con cisaprida, terfenadina |
| Indicaciones | Candidiasis orofaríngea, esofágica, vaginal, sistémica, profilaxis en neutropenia [1] |
Itraconazol
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Cápsulas, solución oral |
| Posología adultos | 200 mg/día en 1-2 dosis |
| Posología pediátrica | 5 mg/kg/día de suspensión oral en dos dosis divididas en niños ≥2 años Para tratamiento: 10 mg/kg/día en dos dosis divididas el día 1 [1] |
| Farmacocinética | Biodisponibilidad variable, absorción mejorada con alimentos, metabolismo hepático (CYP3A4) |
| Farmacodinamia | Similar a fluconazol, inhibe síntesis de ergosterol |
| Efectos adversos | Náuseas, vómitos, rash, hipopotasemia, edema, insuficiencia cardíaca |
| Contraindicaciones | Insuficiencia cardíaca, coadministración con cisaprida, pimozida, quinidina, dofetilida |
| Indicaciones | Aspergilosis, candidiasis orofaríngea/esofágica, profilaxis en inmunocomprometidos [1] |
Voriconazol
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Comprimidos, solución IV, suspensión oral |
| Posología adultos | 6 mg/kg IV cada 12h (día 1), luego 4 mg/kg IV cada 12h o 200 mg oral cada 12h |
| Posología pediátrica | Niños ≥15 años o 12-14 años con ≥50 kg: 4 mg/kg (día 1: 6 mg/kg) dos veces/día IV o 200 mg dos veces/día oral Niños 2-<12 años o 12-14 años con <50 kg: 8 mg/kg (día 1: 9 mg/kg) dos veces/día IV o 9 mg/kg dos veces/día oral [1] |
| Farmacocinética | Biodisponibilidad oral >90%, metabolismo hepático (CYP2C19, CYP3A4), penetra LCR |
| Farmacodinamia | Similar a otros azoles, mayor potencia contra Aspergillus |
| Efectos adversos | Alteraciones visuales transitorias, fotofobia, rash, hepatotoxicidad, alucinaciones |
| Contraindicaciones | Coadministración con rifampicina, carbamazepina, barbitúricos, ritonavir, sirolimus |
| Indicaciones | Aspergilosis invasiva, candidiasis esofágica, infecciones por Scedosporium/Fusarium [1] |
Posaconazol
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Suspensión oral, comprimidos gastrorresistentes, solución IV |
| Posología adultos | Suspensión: 200 mg 3 veces/día o 400 mg 2 veces/día Comprimidos: 300 mg 2 veces/día (día 1), luego 300 mg/día |
| Posología pediátrica | Niños ≥13 años: Comprimidos gastrorresistentes: 300 mg/día en 1 dosis (día 1: dos dosis de 300 mg) Suspensión oral: 600 mg/día en tres dosis divididas [1] |
| Farmacocinética | Absorción mejorada con alimentos grasos, alta unión a proteínas, metabolismo hepático |
| Farmacodinamia | Similar a otros azoles, amplio espectro incluyendo Zygomycetes |
| Efectos adversos | Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea, elevación de enzimas hepáticas |
| Contraindicaciones | Similar a voriconazol, interacciones con inhibidores de la bomba de protones |
| Indicaciones | Profilaxis de infecciones fúngicas invasivas, aspergilosis/candidiasis refractarias [1] |
Equinocandinas
Caspofungina
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución IV |
| Posología adultos | 70 mg IV (día 1), luego 50 mg IV/día |
| Posología pediátrica | No aprobado en niños <2 años Niños 2-<12 años o 12-14 años con <50 kg: 70 mg/m² (máx. 70 mg) IV día 1, luego 50 mg/m²/día (máx. 70 mg) [1] |
| Farmacocinética | Solo administración IV, metabolismo hepático, no penetra LCR |
| Farmacodinamia | Inhibe la síntesis de β-(1,3)-D-glucano, componente esencial de la pared celular fúngica |
| Efectos adversos | Fiebre, flebitis, cefalea, elevación de enzimas hepáticas (leve) |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Candidiasis invasiva, aspergilosis invasiva refractaria, profilaxis [1] |
Micafungina
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución IV [3] |
| Posología adultos | Candidiasis esofágica: 150 mg/día Candidiasis invasiva: 100 mg/día Profilaxis: 50 mg/día |
| Posología pediátrica | Profilaxis: Niños ≥1 año: 50 mg/m²/día (día 1: 70 mg/m²) IV en 1 dosis, máx. 70 mg/día Niños 3-12 meses: 50 mg/m²/día Lactantes <3 meses: 25 mg/m²/día Tratamiento: 2-4 mg/kg/día IV (niños ≥50 kg: 100-200 mg) en 1 dosis [1] |
| Farmacocinética | Solo administración IV, metabolismo hepático, alta unión a proteínas |
| Farmacodinamia | Similar a caspofungina |
| Efectos adversos | Náuseas, vómitos, flebitis, elevación de enzimas hepáticas |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Candidiasis esofágica, candidiasis invasiva, profilaxis en trasplante de células madre [1,3] |
Anidulafungina
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Solución IV |
| Posología adultos | 200 mg IV (día 1), luego 100 mg IV/día |
| Posología pediátrica | Datos limitados, no aprobado oficialmente en pediatría [1] |
| Farmacocinética | Solo administración IV, degradación química (no metabolismo hepático), no requiere ajuste en insuficiencia hepática o renal |
| Farmacodinamia | Similar a otras equinocandinas |
| Efectos adversos | Flebitis, cefalea, elevación de enzimas hepáticas (leve) |
| Contraindicaciones | Hipersensibilidad al fármaco |
| Indicaciones | Candidiasis invasiva, candidiasis esofágica [1] |
Alilaminas
Terbinafina
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Comprimidos, crema, gel, solución tópica |
| Posología adultos | Oral: 250 mg/día por 2-12 semanas según infección Tópico: aplicar 1-2 veces/día por 1-4 semanas |
| Posología pediátrica | Oral (>40 kg): 250 mg/día Oral (20-40 kg): 125 mg/día Oral (<20 kg): 62.5 mg/día Tópico: igual que adultos |
| Farmacocinética | Alta biodisponibilidad oral, distribución a tejidos queratinizados, metabolismo hepático |
| Farmacodinamia | Inhibe la enzima escualeno epoxidasa, interfiriendo con la síntesis de ergosterol |
| Efectos adversos | Trastornos gastrointestinales, cefalea, rash, alteración del gusto, elevación de enzimas hepáticas |
| Contraindicaciones | Insuficiencia hepática crónica, embarazo |
| Indicaciones | Dermatofitosis (tiña pedis, corporis, cruris, capitis), onicomicosis [4] |
Otros Antimicóticos
5-Fluorocitosina (5-FC)
| Característica | Descripción |
|---|---|
| Presentación | Cápsulas |
| Posología adultos | 25-37.5 mg/kg cada 6 horas |
| Posología pediátrica | 25-37.5 mg/kg cada 6 horas (ajustar según función renal) |
| Farmacocinética | Buena absorción oral, eliminación renal, penetra LCR |
| Farmacodinamia | Interfiere con la síntesis de ADN y ARN fúngico |
| Efectos adversos | Mielosupresión, hepatotoxicidad, trastornos gastrointestinales |
| Contraindicaciones | Insuficiencia renal severa, embarazo |
| Indicaciones | Generalmente en combinación con anfotericina B para criptococosis, candidiasis sistémica [1] |
Consideraciones Especiales
Interacciones Medicamentosas
- Los azoles (especialmente itraconazol, voriconazole y posaconazol) tienen numerosas interacciones medicamentosas por ser inhibidores del CYP3A4 1, 5
- Precaución especial con inmunosupresores como ciclosporina, tacrolimus y sirolimus 1
- Las equinocandinas tienen menos interacciones medicamentosas que los azoles 4, 5
Monitorización Terapéutica
- Se recomienda monitorización de niveles plasmáticos (TDM) para itraconazol, voriconazol y posaconazol 1
- Monitorización de función hepática y renal durante el tratamiento con azoles y anfotericina B 1
Resistencia Antifúngica
- Candida glabrata y C. krusei pueden presentar resistencia a fluconazol 6
- Aspergillus fumigatus puede desarrollar resistencia a azoles 1
- La terapia combinada puede ser útil en infecciones refractarias 4
Indicaciones Específicas por Patología
Candidiasis
- Orofaríngea: Fluconazol, nistatina, clotrimazol, miconazol 1, 2
- Esofágica: Fluconazol, voriconazol, equinocandinas 1
- Vaginal: Fluconazol, clotrimazol, miconazol tópicos 1
- Invasiva/Candidemia: Equinocandinas, fluconazol, anfotericina B 1
Aspergilosis
- Invasiva: Voriconazol (primera línea), anfotericina B liposomal, posaconazol, equinocandinas 1
- Profilaxis: Posaconazol, voriconazol, itraconazol 1
Criptococosis
- Meningitis: Anfotericina B + 5-fluorocitosina, seguido de fluconazol 1
- Pulmonar: Fluconazol, anfotericina B 1
Dermatofitosis
- Tiña corporis/cruris/pedis: Terbinafina tópica u oral, azoles tópicos 4, 7
- Tiña capitis: Terbinafina oral, itraconazol 4
- Onicomicosis: Terbinafina oral, itraconazol 4
Esta tabla proporciona una guía completa para el uso de antimicóticos en diversas situaciones clínicas, pero siempre se debe considerar la sensibilidad del patógeno, las comorbilidades del paciente y las posibles interacciones medicamentosas al seleccionar la terapia más adecuada.