What is the difference between prednisone and prednisolone?

Diferencias entre Prednisona y Prednisolona

La principal diferencia entre prednisona y prednisolona es que la prednisona es un profármaco que debe convertirse en prednisolona (forma activa) en el hígado, mientras que la prednisolona es directamente activa, por lo que en pacientes con función hepática normal ambos medicamentos son farmacológicamente equivalentes y pueden usarse indistintamente a la misma dosis, pero en pacientes con enfermedad hepática avanzada se debe preferir la prednisolona. 1

Similitudes farmacológicas

• Potencia relativa idéntica (4 veces más potentes que la hidrocortisona)
• Dosis equivalente: 5 mg para ambos
• Duración de acción intermedia (12-36 horas)
• Perfil de efectos secundarios idéntico a dosis equivalentes 1

Diferencias clave

1. Metabolismo hepático:

   • La prednisona requiere conversión hepática para activarse
   • La prednisolona es directamente activa sin necesidad de conversión 1, 2

2. Uso en enfermedad hepática:

   • En pacientes con cirrosis hepática grave, la conversión de prednisona a prednisolona está disminuida
   • Las concentraciones séricas de prednisolona después de administrar prednisona oral disminuyen con el deterioro de la función hepática 3
   • En pacientes con función hepática gravemente alterada, la concentración sérica media de prednisolona después de administrar prednisona oral es solo el 53% de la observada en pacientes con función hepática levemente alterada 3

3. Biodisponibilidad en enfermedad hepática:

   • La biodisponibilidad de la prednisona oral se aproxima al 100% de una dosis intravenosa y es comparable después de la administración de prednisona o prednisolona en pacientes sin enfermedad hepática 4
   • Sin embargo, en hepatitis aguda o enfermedad hepática crónica activa, se obtienen niveles significativamente más altos de prednisolona plasmática después de la administración de prednisolona que después de dosis equivalentes de prednisona 5

Consideraciones especiales en enfermedad hepática

• Los pacientes con enfermedad hepática e hipoalbuminemia tienen:
  • Menor unión a proteínas de la prednisolona
  • Aclaramiento retardado de prednisolona
  • Mayor riesgo de efectos secundarios debido al aumento de prednisolona libre (no unida)
  • Necesidad de reducción de la dosis según la concentración de albúmina sérica 1, 4

Recomendaciones prácticas

1. En pacientes con función hepática normal:

   • Ambos medicamentos pueden usarse indistintamente a la misma dosis
   • La elección puede basarse en disponibilidad, costo y preferencia del paciente 1

2. En pacientes con enfermedad hepática avanzada:

   • Preferir prednisolona sobre prednisona 1, 3
   • Considerar reducción de dosis en pacientes con hipoalbuminemia 4

3. En hepatitis autoinmune:

   • Se puede usar prednisona a dosis de 60 mg/día como monoterapia o 30 mg/día combinada con azatioprina 1
   • En pacientes con cirrosis, considerar prednisolona en lugar de prednisona 3

Punto importante a considerar

A pesar de las diferencias en el metabolismo, algunos estudios sugieren que en la práctica clínica, la interconversión entre prednisona y prednisolona es rápida y que el uso de prednisona en lugar de prednisolona no puede implicarse como causa de fracaso del tratamiento en enfermedad hepática crónica activa 6, 7. Sin embargo, las guías más recientes y la evidencia de alta calidad siguen recomendando preferir prednisolona en pacientes con enfermedad hepática avanzada 1, 3.