Tabla de Antivirales y Retrovirales: Características Farmacológicas y Uso Clínico
Los regímenes basados en inhibidores de la integrasa (InSTI) son óptimos para la terapia inicial del VIH, siendo los esquemas recomendados dolutegravir/abacavir/lamivudina, dolutegravir más tenofovir alafenamida/emtricitabina, elvitegravir/cobicistat/tenofovir alafenamida/emtricitabina, y raltegravir más tenofovir alafenamida/emtricitabina 1.
Antivirales para Infecciones Herpéticas
| Medicamento | Presentación | Posología Adultos | Posología Pediátrica | Farmacocinética | Farmacodinamia | Indicaciones | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Aciclovir | Tabletas: 200,400,800 mg IV: 500 mg/vial Crema: 5% |
Herpes simple: 200-400 mg 5 veces/día (oral) Herpes zóster: 800 mg 5 veces/día IV: 5-10 mg/kg cada 8h |
>2 años: 20 mg/kg 4 veces/día <2 años: 10 mg/kg cada 8h |
Biodisponibilidad oral: 15-30% Vida media: 2-3h Excreción renal |
Inhibidor de ADN polimerasa viral tras fosforilación por timidin-quinasa viral | HSV-1, HSV-2, VZV Infecciones mucocutáneas, encefalitis herpética |
Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
| Valaciclovir | Tabletas: 500,1000 mg | Herpes zóster: 1g cada 8h Herpes genital: 500 mg cada 12h |
>12 años: igual que adultos 2-12 años: 20 mg/kg 3 veces/día |
Biodisponibilidad: 54% Se convierte a aciclovir Vida media: 2.5-3.3h |
Profármaco del aciclovir con mejor biodisponibilidad oral | HSV-1, HSV-2, VZV Herpes zóster, herpes genital |
Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
| Famciclovir | Tabletas: 125,250,500 mg | Herpes zóster: 500 mg cada 8h Herpes genital: 125 mg cada 12h |
No aprobado en <18 años | Biodisponibilidad: 77% Se convierte a penciclovir Vida media: 2-3h |
Profármaco del penciclovir, inhibidor de ADN polimerasa viral | HSV-1, HSV-2, VZV Herpes zóster, herpes genital recurrente |
Hipersensibilidad |
| Ganciclovir | IV: 500 mg/vial Cápsulas: 250,500 mg |
Inducción: 5 mg/kg IV cada 12h Mantenimiento: 5 mg/kg/día IV o 1000 mg oral 3 veces/día |
5 mg/kg IV cada 12h | Biodisponibilidad oral: 5-9% Vida media: 2-4h Excreción renal |
Inhibidor de ADN polimerasa viral | CMV Retinitis por CMV, enfermedad por CMV en inmunocomprometidos |
Neutropenia (<500 células/mm³) Trombocitopenia (<25,000 células/mm³) Hipersensibilidad |
Antivirales para Hepatitis
| Medicamento | Presentación | Posología Adultos | Posología Pediátrica | Farmacocinética | Farmacodinamia | Indicaciones | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Entecavir | Tabletas: 0.5,1 mg Solución oral: 0.05 mg/ml |
Sin tratamiento previo: 0.5 mg/día Resistencia a lamivudina: 1 mg/día |
>16 años: igual que adultos 2-16 años: 0.015 mg/kg/día |
Biodisponibilidad: 100% Vida media: 128-149h Excreción renal |
Inhibidor de ADN polimerasa viral | Hepatitis B crónica | Hipersensibilidad |
| Lamivudina | Tabletas: 100,150,300 mg Solución oral: 5,10 mg/ml |
Hepatitis B: 100 mg/día VIH: 150 mg cada 12h o 300 mg/día |
3 mg/kg/día (máx 100 mg) | Biodisponibilidad: 86% Vida media: 5-7h Excreción renal |
Inhibidor de transcriptasa inversa análogo de nucleósido | Hepatitis B crónica, VIH | Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
| Adefovir | Tabletas: 10 mg | 10 mg/día | >12 años: 10 mg/día | Biodisponibilidad: 59% Vida media: 7.5h Excreción renal |
Inhibidor de ADN polimerasa viral | Hepatitis B crónica | Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
| Tenofovir | Tabletas: 300 mg (TDF) 25 mg (TAF) |
300 mg TDF/día o 25 mg TAF/día | >12 años: igual que adultos | Biodisponibilidad: 25% (TDF) Vida media: 17h Excreción renal |
Inhibidor de ADN polimerasa viral | Hepatitis B crónica, VIH | Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
Antivirales para Influenza
| Medicamento | Presentación | Posología Adultos | Posología Pediátrica | Farmacocinética | Farmacodinamia | Indicaciones | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Oseltamivir | Cápsulas: 30,45,75 mg Suspensión: 6 mg/ml |
Tratamiento: 75 mg cada 12h por 5 días Profilaxis: 75 mg/día |
Según peso: >40kg: 75 mg cada 12h 23-40kg: 60 mg cada 12h 15-23kg: 45 mg cada 12h <15kg: 30 mg cada 12h |
Biodisponibilidad: 75% Vida media: 6-10h Excreción renal |
Inhibidor de neuraminidasa viral | Influenza A y B Tratamiento y profilaxis |
Hipersensibilidad |
| Zanamivir | Inhalador: 5 mg/inhalación | Tratamiento: 2 inhalaciones (10 mg) cada 12h por 5 días Profilaxis: 2 inhalaciones/día |
>7 años: igual que adultos | Biodisponibilidad inhalada: 4-17% Vida media: 2.5-5.1h Excreción renal |
Inhibidor de neuraminidasa viral | Influenza A y B Tratamiento y profilaxis |
Hipersensibilidad Enfermedad respiratoria grave |
| Amantadina | Tabletas: 100 mg Jarabe: 50 mg/5ml |
100 mg cada 12h | 1-9 años: 5 mg/kg/día (máx 150 mg) >10 años: 100 mg cada 12h |
Biodisponibilidad: 86-94% Vida media: 11-15h Excreción renal |
Bloquea canal iónico M2 viral | Influenza A Tratamiento y profilaxis |
Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
Antivirales para Hepatitis C
| Medicamento | Presentación | Posología Adultos | Posología Pediátrica | Farmacocinética | Farmacodinamia | Indicaciones | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Sofosbuvir | Tabletas: 400 mg | 400 mg/día | >12 años y >35kg: 400 mg/día | Biodisponibilidad: >92% Metabolismo hepático Vida media: 0.4-27h |
Inhibidor de ARN polimerasa NS5B | Hepatitis C Genotipos 1-6 |
Uso concomitante con inductores potentes de P-gp |
| Ribavirina | Cápsulas: 200,400 mg Solución: 40 mg/ml |
Según peso: <75kg: 1000 mg/día >75kg: 1200 mg/día Dividido en 2 dosis |
15 mg/kg/día dividido en 2 dosis | Biodisponibilidad: 64% Vida media: 298h Excreción renal |
Análogo de nucleósido con múltiples mecanismos | Hepatitis C (en combinación) VRS grave |
Embarazo Anemia Enfermedad cardíaca grave |
Retrovirales (Antirretrovirales para VIH)
| Medicamento | Presentación | Posología Adultos | Posología Pediátrica | Farmacocinética | Farmacodinamia | Indicaciones | Contraindicaciones |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dolutegravir | Tabletas: 10,25,50 mg | 50 mg/día Con rifampicina: 50 mg cada 12h |
>14kg: dosis según peso | Biodisponibilidad: 87% Vida media: 14h Metabolismo hepático |
Inhibidor de integrasa viral | VIH-1 | Hipersensibilidad Coadministración con dofetilida |
| Raltegravir | Tabletas: 400,600 mg Masticables: 25,100 mg |
400 mg cada 12h o 1200 mg/día (2 tabletas de 600 mg) | >25kg: 400 mg cada 12h <25kg: según peso |
Biodisponibilidad: variable Vida media: 9h Metabolismo hepático |
Inhibidor de integrasa viral | VIH-1 | Hipersensibilidad |
| Efavirenz | Tabletas: 600 mg Cápsulas: 50,200 mg |
600 mg/día (preferentemente al acostarse) | >40kg: 600 mg/día 32.5-40kg: 400 mg/día Según peso para <32.5kg |
Biodisponibilidad: 40-45% Vida media: 40-55h Metabolismo hepático |
Inhibidor no nucleósido de transcriptasa inversa | VIH-1 | Hipersensibilidad Embarazo primer trimestre Coadministración con elbasvir/grazoprevir [2] |
| Emtricitabina | Cápsulas: 200 mg Solución: 10 mg/ml |
200 mg/día | 6 mg/kg/día (máx 240 mg) | Biodisponibilidad: 93% Vida media: 10h Excreción renal |
Inhibidor nucleósido de transcriptasa inversa | VIH-1, Hepatitis B | Hipersensibilidad Ajuste en insuficiencia renal |
| Tenofovir alafenamida (TAF) | Tabletas: 25 mg | 25 mg/día (en combinación) | >25kg: 25 mg/día | Biodisponibilidad: mayor que TDF Menor exposición sistémica |
Inhibidor nucleótido de transcriptasa inversa | VIH-1, Hepatitis B | Hipersensibilidad |
| Bictegravir | Tabletas: 50 mg (en combinación) | 50 mg/día (en combinación) | >25kg: 50 mg/día | Vida media: 17h Metabolismo hepático |
Inhibidor de integrasa viral | VIH-1 | Hipersensibilidad Coadministración con rifampicina [1] |
Consideraciones Importantes
Para infecciones virales agudas: Los antivirales son más efectivos cuando se inician tempranamente en el curso de la infección.
Para VIH: El tratamiento debe iniciarse lo antes posible después del diagnóstico, incluso inmediatamente si el paciente está preparado para comprometerse con la terapia 3.
Monitorización: Para terapia antirretroviral, se recomienda monitorizar ARN del VIH 1 mes después de iniciar tratamiento y luego cada 3-4 meses. Para pacientes estables, cada 6 meses 1.
Resistencia viral: El uso de monoterapia en VIH está contraindicado debido al rápido desarrollo de resistencia. Se debe considerar el potencial de resistencia cruzada al elegir nuevos agentes antirretrovirales 2.
Hepatitis B crónica: El tratamiento está indicado en pacientes con ALT >2 veces el límite superior normal y ADN VHB >20,000 IU/ml. Los inhibidores nucleós(t)idos deben continuarse por al menos 6 meses después de la seroconversión HBeAg 1.
Antivirales en neutropenia febril: No hay indicación para el uso empírico de antivirales en pacientes neutropénicos febriles sin evidencia de enfermedad viral. Sin embargo, si hay lesiones cutáneas o de mucosas por virus herpes simple o varicela-zóster, está indicado el tratamiento con aciclovir 1.
Efectos adversos comunes: Los InSTI tienen menos efectos adversos que otras clases de antirretrovirales. Los efectos adversos del efavirenz incluyen síntomas del sistema nervioso central (mareos, insomnio, concentración alterada, sueños anormales) 2.
Al seleccionar un régimen antiviral, es fundamental considerar la potencia antiviral, la barrera genética a la resistencia, los efectos adversos, las interacciones medicamentosas y las comorbilidades del paciente para optimizar la eficacia y minimizar la toxicidad.