What is the mechanism of action of yohimbine?

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Mecanismo de Acción de la Yohimbina

La yohimbina actúa principalmente como un antagonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos, lo que provoca un aumento en la liberación de noradrenalina y dopamina en el sistema nervioso central y periférico. 1, 2

Características farmacológicas principales

  • Antagonismo alfa-2 adrenérgico:

    • La yohimbina bloquea los receptores alfa-2 adrenérgicos tanto presinápticos como postsinápticos 3
    • Actúa predominantemente sobre el subtipo de receptor alfa-2A/D in vivo 4
    • Este bloqueo causa una desactivación de los autorreceptores, lo que aumenta la liberación de noradrenalina 4
  • Efectos fisiológicos:

    • Aumento de la presión arterial
    • Incremento de la frecuencia cardíaca
    • Mayor actividad motora
    • Posible irritabilidad y temblor 1

Mecanismo en la función sexual

La yohimbina ha sido utilizada históricamente para tratar la disfunción eréctil, aunque su eficacia no está bien establecida:

  • En el tejido vascular y muscular liso del pene, el antagonismo de los receptores alfa-2 adrenérgicos puede relajar los tejidos y aumentar el flujo arterial, potencialmente facilitando la erección 1
  • Aunque aumenta la motivación sexual en ratas, este efecto de aumento de la libido no ha sido confirmado en humanos 1
  • La Asociación Americana de Urología no recomienda la yohimbina para el tratamiento de la disfunción eréctil debido a la insuficiencia de datos sobre su eficacia y seguridad 1

Consideraciones de seguridad

  • A dosis terapéuticas (5-15 mg), produce niveles en sangre de 40-400 ng/mL 3
  • Sobredosis con efectos neurotóxicos se han observado con concentraciones sanguíneas de hasta 5,000 ng/mL 3
  • Se han reportado casos fatales con concentraciones de 5,400-7,400 ng/mL 3
  • Aunque generalmente es bien tolerada en dosis bajas, existe potencial para toxicidad dependiente de la dosis 5
  • Los efectos adversos incluyen agitación, ansiedad, hipertensión y taquicardia 5

Otros mecanismos emergentes

Investigaciones recientes sugieren que la yohimbina también puede:

  • Inhibir la enzima 5α-reductasa tipo 2, que convierte la testosterona en dihidrotestosterona 6
  • Este mecanismo podría explicar sus efectos beneficiosos observados en modelos de hiperplasia prostática benigna 6

Es importante destacar que la yohimbina no cuenta con suficiente evidencia científica para respaldar su uso en la disfunción eréctil, y las guías clínicas actuales no recomiendan su utilización para este propósito debido a la falta de estudios bien diseñados que demuestren su eficacia y seguridad.

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Research

Yohimbine in the treatment of erectile disorder.

The British journal of clinical practice, 1994

Research

Case study: two fatal case reports of acute yohimbine intoxication.

Journal of analytical toxicology, 2013

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