Tiempo de Vida Media de Semaglutida
La semaglutida tiene una vida media de aproximadamente 7 días (168 horas), lo que permite su administración una vez por semana en formulaciones inyectables subcutáneas 1.
Características Farmacocinéticas
La semaglutida es un análogo del GLP-1 (péptido similar al glucagón tipo 1) con una estructura modificada que le confiere propiedades farmacocinéticas específicas:
- Mecanismo de protracción: La principal característica que prolonga su vida media es su unión a la albúmina, facilitada por la modificación de la posición 26 de lisina con un espaciador hidrofílico y un ácido di-graso C18 2
- Estabilización: Está modificada en la posición 8 para proporcionar estabilización contra la degradación por la enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) 2
- Absorción: La biodisponibilidad absoluta de la semaglutida es del 89% 2
- Concentración máxima: Se alcanza entre 1 y 3 días después de la dosis 2
- Estado estable: Se logra después de 4-5 semanas de administración semanal 2, 1
Implicaciones Clínicas
La larga vida media de la semaglutida tiene importantes implicaciones clínicas:
- Dosificación semanal: Permite una administración una vez por semana, mejorando la adherencia del paciente 1
- Efectos persistentes: Los efectos farmacológicos persisten durante varios días después de la última dosis
- Consideraciones perioperatorias: Se recomienda suspender la semaglutida durante al menos tres vidas medias (aproximadamente 21 días) antes de procedimientos quirúrgicos para reducir el riesgo de aspiración pulmonar 3
- Sobredosis: En caso de sobredosis, se debe considerar que los efectos pueden persistir durante un período prolongado debido a la larga vida media 2
Consideraciones Especiales
- Pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis, incluso en pacientes con enfermedad renal terminal 2, 4
- Pacientes con insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de dosis 2
- Interacciones medicamentosas: La semaglutida puede retrasar el vaciamiento gástrico y potencialmente afectar la absorción de medicamentos orales 1
Avances en la Administración
Investigaciones recientes están explorando formulaciones de semaglutida con liberación más prolongada:
- Parches de microagujas programables que podrían liberar semaglutida cada 7 días durante un mes, simulando cuatro inyecciones espaciadas 5
- Microsféreras de hidrogel con una vida media de liberación in vivo de aproximadamente 36 días, que podrían permitir la administración mensual 6
La vida media prolongada de la semaglutida es una característica farmacológica clave que permite su dosificación semanal, ofreciendo ventajas significativas en términos de adherencia al tratamiento y control glucémico sostenido en pacientes con diabetes tipo 2.