Medicamentos Considerados Antiandrógenos
Los medicamentos antiandrógenos incluyen principalmente los antiandrógenos no esteroideos (flutamida, bicalutamida, nilutamida) y los antiandrógenos esteroideos (cipróterona), que actúan bloqueando los receptores de andrógenos en los tejidos diana.
Clasificación de los Antiandrógenos
Antiandrógenos No Esteroideos (NSAA)
Flutamida
- Mecanismo: Inhibe competitivamente la unión de andrógenos a los receptores en tejidos diana 1
- Dosificación: 250 mg tres veces al día 2
- Características farmacocinéticas: Metabolización rápida con vida media de 5-6 horas 1, 2
- Efectos secundarios: Ginecomastia y dolor mamario (hasta 39%), hepatotoxicidad, mayor tasa de abandono por eventos adversos (9,8%) 1
Bicalutamida
- Mecanismo: Inhibidor no esteroideo del receptor de andrógenos 3
- Dosificación: 50 mg diarios (en combinación) o 150 mg diarios (monoterapia) 4
- Características farmacocinéticas: Vida media más larga (5,8 días), permitiendo dosificación una vez al día 1, 3
- Afinidad: 2-4 veces mayor que la flutamida por los receptores de andrógenos 5
- Efectos secundarios: Ginecomastia, hepatotoxicidad (menos frecuente que con flutamida) 3
Nilutamida
Antiandrógenos Esteroideos
- Acetato de Ciproterona
- Mecanismo: Antiandrógeno esteroideo con propiedades progestacionales, crea inhibición por retroalimentación de la liberación de LHRH hipofisaria y tiene efectos directos sobre el receptor de andrógenos 1, 6
- Disponibilidad: Disponible en Canadá y Europa, no en Estados Unidos 6
- Efectos secundarios: Hepatotoxicidad con uso prolongado, edema, aumento de peso y dificultad respiratoria (raros) 1
Otros Medicamentos con Efectos Antiandrogénicos
Espironolactona
Finasterida
- Inhibidor de la 5α-reductasa que puede usarse como antiandrógeno 1
Análogos de la GnRH
- Aunque no son antiandrógenos directos, suprimen la producción de testosterona 1
Aplicaciones Clínicas
En Cáncer de Próstata
- Los NSAA se utilizan como monoterapia o en bloqueo androgénico combinado (BAC) con castración médica o quirúrgica 1
- El BAC con NSAA muestra una mejora estadísticamente significativa en la supervivencia general en comparación con la castración sola 6
- La bicalutamida 50 mg diarios es equivalente a la flutamida en combinación con análogos de LHRH 8
En Hirsutismo y Acné en Mujeres
- El acetato de ciproterona (25-50 mg/día) se usa en combinación con etinilestradiol (20-30 μg/día) en régimen secuencial invertido 7
- La espironolactona puede emplearse en hirsutismo moderado y acné a dosis de 100-200 mg/día 7
En Terapia de Afirmación de Género
- Los antiandrógenos como la espironolactona, el acetato de ciproterona, la bicalutamida o la finasterida se utilizan como parte de la terapia hormonal feminizante 1
Consideraciones Importantes
- Los antiandrógenos no esteroideos provocan un aumento en los niveles séricos de testosterona durante la terapia 1
- La hepatotoxicidad es un efecto secundario potencialmente grave de todos los antiandrógenos, requiriendo monitorización de la función hepática 1, 6
- La bicalutamida tiene una afinidad por el receptor de andrógenos 2-4 veces mayor que la flutamida 5
- La monoterapia con antiandrógenos parece ser menos efectiva que la castración médica o quirúrgica y no debe recomendarse como tratamiento principal para el cáncer de próstata 1
Los antiandrógenos son medicamentos que requieren supervisión médica debido a sus potenciales efectos secundarios, especialmente la hepatotoxicidad, y su elección debe basarse en la indicación específica, el perfil de efectos secundarios y las características del paciente.