Is armodafinil (Nuvigil) more potent than modafinil (Provigil)?

¿Es el armodafinil más potente que el modafinil?

Sí, el armodafinil es más potente que el modafinil en términos de exposición sistémica, manteniendo concentraciones plasmáticas más altas durante más tiempo con dosis equivalentes, lo que resulta en una mayor eficacia para promover la vigilia. 1, 2

Diferencias farmacológicas entre armodafinil y modafinil

Composición y farmacocinética

• El armodafinil es el enantiómero-R del modafinil racémico 3
• Aunque ambos medicamentos tienen una vida media terminal similar (aproximadamente 13-15 horas), sus perfiles farmacocinéticos son sustancialmente diferentes 1:
  • El armodafinil muestra una disminución monofásica de las concentraciones plasmáticas
  • El modafinil muestra una disminución bifásica debido a la rápida eliminación del enantiómero-S (vida media de 4-5 horas) 2
• El área bajo la curva (AUC) del armodafinil es 33-40% mayor que la del modafinil en una base miligramo por miligramo 1
• Después de dosis múltiples, la exposición sistémica del armodafinil es aproximadamente 1.69 veces mayor que la del modafinil 2

Potencia y eficacia clínica

• El armodafinil mantiene concentraciones plasmáticas más altas durante el día en comparación con el modafinil 1
• Esto permite que el armodafinil proporcione una promoción de la vigilia más sostenida utilizando dosis más bajas que las del modafinil 3
• Los estudios clínicos han demostrado que el armodafinil mejora significativamente:
  • La latencia del sueño medida por pruebas objetivas (MWT/MSLT) 4, 5
  • La memoria episódica secundaria 4
  • La condición clínica general evaluada por CGI-C 4, 5

Consideraciones de dosificación

• Según las guías clínicas, la dosis recomendada de modafinil es 200 mg diarios 6
• Para el armodafinil, la dosis típica es de 150-250 mg diarios 7
• El armodafinil puede ser más eficaz a dosis más bajas que el modafinil debido a su perfil farmacocinético más favorable 3

Precauciones y efectos secundarios

• Ambos medicamentos comparten un perfil de seguridad similar 3
• Los efectos secundarios más comunes del armodafinil incluyen:
  • Dolor de cabeza (29% vs 2% con modafinil) 2
  • Diarrea (12% vs 5% con modafinil) 2
  • Náuseas (10% vs 2% con modafinil) 2
  • Mareos (10% vs 5% con modafinil) 2
• Al igual que el modafinil, el armodafinil está clasificado como un compuesto de Clase IV no narcótico 3

Consideraciones prácticas

• Muchos pacientes pueden preferir el armodafinil por su efecto más prolongado y la posibilidad de mejor cumplimiento con dosis más bajas 3
• El armodafinil puede ser particularmente beneficioso para pacientes que necesitan un efecto sostenido durante todo el día 1
• Los perfiles farmacocinéticos de ambos medicamentos son notablemente diferentes y no cumplen con los criterios de bioequivalencia de la FDA 2

En resumen, el armodafinil demuestra una mayor potencia farmacológica que el modafinil debido a su perfil farmacocinético más favorable, que resulta en una exposición sistémica significativamente mayor y un efecto más sostenido, incluso cuando se administran dosis equivalentes.