Which COX-2 inhibitors are better tolerated and at what dose?

Inhibidores COX-2: Tolerabilidad y Dosificación

El celecoxib es el inhibidor COX-2 mejor tolerado a nivel gastrointestinal, recomendándose a dosis de 100 mg dos veces al día o 200 mg una vez al día para osteoartritis, siendo estas dosis igualmente efectivas y con mejor perfil de seguridad que dosis mayores. 1

Opciones de Inhibidores COX-2 Disponibles

• Celecoxib: Es el único inhibidor COX-2 que permanece disponible en Estados Unidos después de que rofecoxib y valdecoxib fueran retirados del mercado por riesgos cardiovasculares 2
• Etoricoxib: Disponible en Europa pero no en Estados Unidos 3
• Lumiracoxib: Disponible en algunos países 4

Dosificación Recomendada para Mejor Tolerabilidad

Celecoxib

• Osteoartritis: 100 mg dos veces al día o 200 mg una vez al día 1
• Artritis reumatoide: 100-200 mg dos veces al día (algunos pacientes pueden obtener beneficio adicional con la dosis de 200 mg dos veces al día) 1
• Espondilitis anquilosante: 100 mg dos veces al día, 200 mg una vez al día o 400 mg una vez al día 1

Etoricoxib

• Dosis mínima efectiva: 60 mg diarios 5

Perfil de Tolerabilidad

Ventajas Gastrointestinales

• Los inhibidores COX-2 tienen un perfil de seguridad gastrointestinal ligeramente mejor que los AINE tradicionales 4
• El celecoxib solo o un AINE no selectivo con protección gástrica (inhibidor de bomba de protones) son opciones para pacientes con riesgo de complicaciones gastrointestinales 2
• La ventaja gastrointestinal se pierde cuando se administra junto con ácido acetilsalicílico 4

Riesgos Cardiovasculares

• Todos los inhibidores COX-2 aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares trombóticos 6
• El riesgo cardiovascular aumenta con la dosis y duración del tratamiento 6
• El celecoxib puede ser más seguro que otros inhibidores COX-2 a nivel cardiovascular 2
• En el estudio PRECISION, el celecoxib a 100 mg dos veces al día demostró no inferioridad frente a naproxeno e ibuprofeno en términos de seguridad cardiovascular 1

Algoritmo para Selección de AINE/COX-2

1. Primera línea: Paracetamol (acetaminofén) para dolor leve-moderado 2
2. Si paracetamol es insuficiente:
   • Pacientes con bajo riesgo cardiovascular y alto riesgo gastrointestinal: Celecoxib 100 mg dos veces al día o 200 mg una vez al día 2, 1
   • Pacientes con alto riesgo cardiovascular: Evitar COX-2, considerar naproxeno con protección gástrica 2, 6
   • Pacientes con riesgo moderado: AINE no selectivo con protección gástrica o celecoxib a dosis bajas por corto tiempo 2

Precauciones y Contraindicaciones

• Evitar en:

  • Pacientes con enfermedad cardiovascular establecida 6
  • Cirugía de bypass coronario reciente 6
  • Insuficiencia cardíaca congestiva 2
  • Enfermedad renal avanzada 2
  • Último trimestre del embarazo 2

• Usar con precaución en:

  • Hipertensión (monitorizar presión arterial) 2, 6
  • Pacientes de edad avanzada (mayor riesgo de efectos adversos) 5
  • Uso concomitante con anticoagulantes 2

Puntos Clave para la Práctica Clínica

• Usar la dosis más baja efectiva por el menor tiempo posible 6, 5
• Monitorizar la función renal y presión arterial durante el tratamiento 6
• Los inhibidores COX-2 pueden aumentar la presión arterial en promedio 5 mmHg 2, 6
• El uso de aspirina junto con un inhibidor COX-2 puede mejorar la seguridad cardiovascular pero anula los beneficios gastrointestinales 2
• El ibuprofeno puede interferir con el efecto cardioprotector de la aspirina si se toma en momentos cercanos 2

En resumen, el celecoxib a dosis bajas (100 mg dos veces al día o 200 mg una vez al día) representa la opción de inhibidor COX-2 mejor tolerada, especialmente para pacientes con riesgo gastrointestinal elevado y bajo riesgo cardiovascular, mientras que en pacientes con riesgo cardiovascular se debe preferir otras alternativas como naproxeno con protección gástrica.