What is the role of carfilzomib (proteasome inhibitor) in the treatment of multiple myeloma?

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Rol del Carfilzomib en el Mieloma Múltiple: Indicaciones Aprobadas y Resultados de Estudios Principales

Carfilzomib es un inhibidor del proteasoma de segunda generación aprobado por la EMA y FDA para el tratamiento del mieloma múltiple en recaída/refractario, principalmente en combinación con lenalidomida y dexametasona o con dexametasona sola, demostrando beneficios significativos en supervivencia libre de progresión y supervivencia global. 1

Indicaciones Aprobadas

Aprobación por EMA

  • En combinación con lenalidomida y dexametasona: Para pacientes con mieloma múltiple que han recibido al menos una terapia previa 1
  • En combinación con dexametasona sola: Para pacientes con mieloma múltiple que han recibido al menos una línea de terapia previa 1
  • Dosis aprobadas:
    • 27 mg/m² (con lenalidomida y dexametasona)
    • 56 mg/m² (con dexametasona sola)

Aprobación por FDA

  • Aprobado para el tratamiento del mieloma múltiple en recaída/refractario
  • Administración intravenosa con diferentes esquemas de dosificación según la combinación 2

Resultados de Estudios Principales

Estudio ASPIRE (Carfilzomib + Lenalidomida + Dexametasona)

  • Diseño: Estudio fase III que comparó KRd (carfilzomib, lenalidomida, dexametasona) vs Rd (lenalidomida, dexametasona) en 792 pacientes con mieloma múltiple en recaída 3
  • Resultados principales:
    • Supervivencia libre de progresión (SLP): 26,3 meses con KRd vs 17,6 meses con Rd (HR 0,69; p=0,0001)
    • Tasa de respuesta global: 87,1% con KRd vs 66,7% con Rd (p<0,001)
    • Respuesta completa o mejor: 31,8% con KRd vs 9,3% con Rd
    • Beneficio en supervivencia global a 24 meses: 73,3% vs 65,0% (HR 0,79)
    • Eventos adversos grado ≥3: 83,7% con KRd vs 80,7% con Rd 3

Estudio ENDEAVOR (Carfilzomib + Dexametasona)

  • Diseño: Estudio fase III que comparó Kd (carfilzomib, dexametasona) vs Vd (bortezomib, dexametasona) en pacientes con mieloma múltiple en recaída/refractario 1
  • Resultados principales:
    • SLP: 18,7 meses con Kd vs 9,4 meses con Vd (HR 0,53; p<0,0001)
    • Supervivencia global: 47,6 meses con Kd vs 40 meses con Vd (HR 0,791; p=0,010)
    • Tasa de respuesta global: 77% con Kd vs 63% con Vd
    • Respuesta completa o mejor: 13% con Kd vs 6% con Vd 1

Perfil de Seguridad y Eventos Adversos

Eventos Adversos Cardiovasculares

  • Hipertensión: 12,2% todos los grados; 4,3% grado ≥3
  • Insuficiencia cardíaca: 4,1% todos los grados; 2,5% grado ≥3
  • Enfermedad cardíaca isquémica: 1,8% todos los grados; 0,8% grado ≥3 1

Eventos Adversos Hematológicos

  • Trombocitopenia: Incidencia del 37% con carfilzomib vs 34% con bortezomib
  • Trombocitopenia de alto grado: Menor con carfilzomib (3%) que con bortezomib (7%) 4

Otros Eventos Adversos Comunes

  • Fatiga, anemia, disnea, diarrea y pirexia
  • Neuropatía periférica significativamente menor con carfilzomib (6%) que con bortezomib (32%) 1

Recomendaciones para el Manejo de Pacientes

Evaluación Previa al Tratamiento

  • Evaluación cardiovascular detallada para identificar pacientes con riesgo de eventos adversos cardiovasculares
  • Monitorización cuidadosa de la presión arterial antes y durante el tratamiento 1

Esquemas de Tratamiento Recomendados

  1. Para primera recaída:

    • Carfilzomib + lenalidomida + dexametasona (KRd) - Categoría 1, preferido 1
    • Carfilzomib + dexametasona (Kd) - Categoría 1, preferido 1
  2. Para pacientes refractarios a lenalidomida:

    • Carfilzomib + ciclofosfamida + dexametasona (KCd) 1

Consideraciones Especiales

  • En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se observa un aumento del 50% en la exposición a carfilzomib 2
  • No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal, pero debe administrarse después de la hemodiálisis en pacientes con ESRD 2

Algoritmo de Tratamiento para Mieloma Múltiple en Recaída

  1. Primera recaída:

    • Si el paciente no es refractario a lenalidomida: KRd
    • Si el paciente es refractario a lenalidomida: Kd o KCd
  2. Segunda recaída o posterior:

    • Considerar combinaciones basadas en carfilzomib según exposición previa a tratamientos
    • Evaluar combinaciones con anticuerpos monoclonales como daratumumab
  3. Monitorización durante tratamiento:

    • Evaluación cardiovascular regular
    • Control de presión arterial antes de cada dosis
    • Vigilancia de signos tempranos de insuficiencia cardíaca
    • Monitorización de parámetros hematológicos

Conclusión

Carfilzomib representa un avance significativo en el tratamiento del mieloma múltiple en recaída/refractario, con beneficios demostrados en supervivencia libre de progresión y supervivencia global. Su perfil de seguridad es manejable con una adecuada evaluación previa y monitorización durante el tratamiento, destacando especialmente por su baja incidencia de neuropatía periférica en comparación con bortezomib.

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