Vida Media del Apixaban
La vida media del apixaban es aproximadamente de 12 horas en personas con función renal normal. 1, 2
Características farmacocinéticas del apixaban
El apixaban es un inhibidor directo del factor Xa que se administra por vía oral y presenta las siguientes características farmacocinéticas:
- Biodisponibilidad absoluta: aproximadamente 50% 3
- Absorción: rápida, con concentraciones máximas que aparecen 3-4 horas después de la administración oral 2, 3
- Metabolismo: principalmente hepático (dependiente del citocromo P450 3A4) 1
- Eliminación: ocurre por múltiples vías:
Factores que afectan la vida media del apixaban
La vida media del apixaban puede verse afectada por diversos factores:
Función renal
- Función renal normal: vida media de aproximadamente 12 horas 1, 2
- Insuficiencia renal moderada: vida media prolongada hasta 17-18 horas 1
- Insuficiencia renal grave (CrCl <15 mL/min): vida media puede extenderse hasta 17-30 horas 1
Edad
- En pacientes de edad avanzada (>75 años), la vida media puede prolongarse 1
Función hepática
- La insuficiencia hepática puede alterar el metabolismo del apixaban, aunque la eliminación renal representa solo aproximadamente el 27% de la eliminación total 1, 2
Interacciones medicamentosas
- Inhibidores potentes de CYP3A4 y P-gp (como ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pueden aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de apixaban 2
Polimorfismos genéticos
- Polimorfismos en las vías de eliminación del apixaban (CYP3A5, ABCG2, ABCB1) pueden prolongar significativamente la vida media, llegando a reportarse casos con vida media de hasta 31 horas 4
Consideraciones clínicas importantes
- La vida media de 12 horas permite una dosificación de dos veces al día para mantener niveles terapéuticos adecuados 2
- En caso de sobredosis, se ha documentado que la vida media puede extenderse a 14 horas incluso con función renal alterada 5
- Para procedimientos endoscópicos de alto riesgo, se recomienda suspender el apixaban 2 días antes en pacientes con función renal normal, y hasta 4 días en pacientes con insuficiencia renal moderada 1
- En caso de sangrado grave, existen agentes específicos de reversión como el andexanet alfa, que puede revertir rápidamente los efectos anticoagulantes del apixaban 6
Precauciones
- El apixaban está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (CrCl <15 mL/min) 1, 2
- Se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada 2
- La eliminación por hemodiálisis no parece tener un impacto sustancial en la exposición al apixaban 2
La comprensión de la vida media del apixaban es fundamental para su manejo clínico adecuado, especialmente en situaciones que requieren suspensión temporal del medicamento o manejo de complicaciones hemorrágicas.