Le labétalol n'est pas un bêta-bloquant sélectif
Le labétalol est un antagoniste combiné alpha-1 et bêta-adrénergique non sélectif, et non un bêta-bloquant sélectif. 1
Propriétés pharmacologiques du labétalol
Le labétalol possède des caractéristiques pharmacologiques distinctes qui le différencient des bêta-bloquants sélectifs :
- Double blocage réceptoriel : Le labétalol bloque à la fois les récepteurs alpha-1 et les récepteurs bêta-1 et bêta-2 1, 2
- Ratio d'activité alpha:bêta : Le ratio de blocage alpha:bêta est d'environ 1:3 après administration orale et 1:7 après administration intraveineuse 1
- Absence de sélectivité bêta-1 : Contrairement aux bêta-bloquants cardiosélectifs comme le métoprolol ou le bisoprolol, le labétalol bloque de façon non sélective les récepteurs bêta-1 et bêta-2 3
Effets hémodynamiques
Les effets hémodynamiques du labétalol diffèrent de ceux des bêta-bloquants sélectifs en raison de son action alpha-bloquante :
- Diminution de la résistance vasculaire périphérique grâce au blocage alpha-1
- Réduction de la pression artérielle, particulièrement en position debout
- Maintien relatif du débit cardiaque, contrairement aux bêta-bloquants purs 2, 4
- Risque d'hypotension orthostatique plus important que les bêta-bloquants sélectifs 1
Applications cliniques
Le labétalol est particulièrement utile dans certaines situations cliniques en raison de son double mécanisme d'action :
- Urgences hypertensives : Le labétalol est recommandé pour le traitement des urgences hypertensives, notamment dans la dissection aortique aiguë 3
- Hypertension pendant la grossesse : Recommandé comme traitement de première intention dans la prééclampsie et l'éclampsie 3
- Phéochromocytome : Efficace pour contrôler l'hypertension liée à l'excès de catécholamines 2
Précautions et contre-indications
En raison de son blocage bêta-2 non sélectif, le labétalol présente certaines contre-indications importantes :
- Maladies respiratoires obstructives : Contre-indiqué chez les patients atteints de maladies pulmonaires obstructives chroniques ou d'asthme réactif 3
- Bradycardie : À éviter chez les patients présentant une bradycardie significative ou des troubles de la conduction cardiaque 3
- Insuffisance cardiaque décompensée : Contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque décompensée 3
Comparaison avec les bêta-bloquants sélectifs
Pour mettre en perspective, les bêta-bloquants sélectifs comme le métoprolol et le bisoprolol :
- Bloquent préférentiellement les récepteurs bêta-1 cardiaques
- Présentent moins d'effets sur les récepteurs bêta-2 bronchiques à doses thérapeutiques
- Sont généralement mieux tolérés chez les patients atteints de maladies respiratoires légères à modérées 3
Le labétalol se distingue donc clairement des bêta-bloquants sélectifs par son mécanisme d'action combiné alpha et bêta non sélectif, ce qui explique son profil hémodynamique particulier et ses indications cliniques spécifiques.