What is the toxic dose of clobazam?

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Dosis Tóxica de Clobazam

La dosis tóxica de clobazam se considera a partir de 3.9 μg/ml en sangre, siendo potencialmente letal cuando la concentración combinada de clobazam y su metabolito norclobazam supera los 36 μg/ml en sangre. 1, 2

Información Farmacológica del Clobazam

El clobazam es una benzodiacepina 1,5 utilizada para tratar diversos tipos de epilepsia y como ansiolítico. A diferencia de las benzodiacepinas 1,4, presenta:

  • Vida media de eliminación prolongada: aproximadamente 18 horas
  • Metabolito activo principal: N-desmetilclobazam (norclobazam)
  • Rango terapéutico: 0.1-0.4 μg/ml en sangre 1
  • Dosis terapéuticas habituales: 5-40 mg/día, dependiendo del peso del paciente, eficacia y tolerabilidad 3

Niveles Tóxicos Documentados

Los estudios forenses han documentado casos de intoxicación fatal con las siguientes concentraciones:

  • Caso fatal con 3.9 μg/ml de clobazam en sangre post-mortem 1
  • Caso letal con combinación de 0.72 μg/ml de clobazam y 36 μg/ml de norclobazam (metabolito activo), sumando 36.72 μg/ml 2

Manifestaciones Clínicas de Toxicidad

La intoxicación por clobazam puede manifestarse con:

  • Depresión respiratoria severa
  • Depresión del sistema nervioso central
  • Hipotensión
  • Alteración del estado de conciencia
  • Ataxia
  • Posibles arritmias cardíacas

Manejo de la Intoxicación por Clobazam

En caso de sobredosis por clobazam:

  1. Medidas de soporte vital:

    • Asegurar vía aérea, ventilación y circulación
    • Monitorización cardiorrespiratoria continua
  2. Antídoto específico:

    • Flumazenil: 0.2 mg IV, titulado hasta 1 mg (adultos) 4
    • Dosis pediátrica: 0.01 mg/kg 4
  3. Precauciones con flumazenil:

    • Contraindicado en pacientes con dependencia a benzodiacepinas por riesgo de síndrome de abstinencia y convulsiones
    • Contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia
    • Precaución en sobredosis mixtas, especialmente con antidepresivos tricíclicos
    • Puede no revertir completamente la depresión respiratoria, especialmente en sobredosis mixtas 4
  4. Consideraciones especiales:

    • Si se sospecha sobredosis combinada de opioides y benzodiacepinas, administrar naloxona primero 4
    • Vigilar posible recurrencia de síntomas por vida media más corta del flumazenil comparada con el clobazam

Factores de Riesgo para Toxicidad

  • Uso concomitante de otros depresores del SNC (opioides, alcohol, otros sedantes)
  • Insuficiencia hepática (afecta el metabolismo del fármaco)
  • Edad avanzada
  • Interacciones medicamentosas que inhiben el metabolismo de benzodiacepinas

Es importante destacar que el clobazam se considera relativamente seguro dentro de las benzodiacepinas cuando se usa en dosis terapéuticas, pero puede ser letal en sobredosis, especialmente cuando se combina con otros depresores del sistema nervioso central 2, 1.

References

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