Leuprolide: Disponible en Forma Inyectable
Sí, el leuprolide está disponible exclusivamente en forma inyectable, administrándose por vía subcutánea o intramuscular en diversas formulaciones de depósito que permiten intervalos de dosificación desde mensuales hasta anuales.
Vías de administración y formulaciones disponibles
El leuprolide acetato es un análogo sintético nonapéptido de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se administra exclusivamente por vía parenteral:
Vías de administración:
- Inyección subcutánea (SC)
- Inyección intramuscular (IM)
Formulaciones de depósito disponibles:
Mecanismo de acción y liberación controlada
El leuprolide actúa como agonista de GnRH que, tras una estimulación inicial, produce una supresión continua de la secreción de gonadotropinas, resultando en niveles de testosterona de castración en hombres y niveles postmenopáusicos de estrógenos en mujeres premenopáusicas 1, 2.
Las formulaciones de depósito utilizan polímeros biodegradables:
- Ácido poliláctico/glicólico (PLGA) para depósitos mensuales
- Ácido poliláctico (PLA) para depósitos de mayor duración 5
Estos polímeros permiten la liberación sostenida del medicamento, manteniendo concentraciones plasmáticas terapéuticas durante todo el intervalo de dosificación 5, 6.
Aplicaciones clínicas principales
El leuprolide inyectable se utiliza en diversas condiciones clínicas:
- Cáncer de próstata: Formulaciones de 3.75 mg, 7.5 mg, 22.5 mg o 30 mg 1, 6, 4
- Cáncer de mama en mujeres premenopáusicas: Como parte de la supresión ovárica 1, 7
- Dosis: 3.75 mg mensual o 11.25 mg trimestral
- Preservación de fertilidad: Durante tratamiento con ciclofosfamida 1
- Otras indicaciones: Endometriosis, fibromas uterinos, pubertad precoz
Consideraciones farmacológicas
- Biodisponibilidad: La administración subcutánea es comparable a la intravenosa 2
- Volumen de distribución: 27-37 L 2, 5
- Metabolismo: Degradado principalmente por peptidasas, no por enzimas del citocromo P-450 2
- Concentraciones plasmáticas:
Eficacia comparativa de diferentes intervalos de dosificación
Un estudio retrospectivo en cáncer de mama comparó leuprolide mensual (7.5 mg) versus trimestral (22.5 mg), encontrando:
- Ablación ovárica (estradiol <40 pg/mL): 100% vs 99% respectivamente
- Supervivencia libre de enfermedad a 1 año: 95% vs 97%
- Perfil de efectos adversos similar 7
Efectos adversos comunes
- Sofocos (45%)
- Dolor musculoesquelético
- Fatiga
- Insomnio
- Reacciones locales en el sitio de inyección (8.1%) 7, 6
La disponibilidad de múltiples formulaciones de depósito permite individualizar el tratamiento según las necesidades del paciente y mejorar la adherencia al reducir la frecuencia de administración.