How does metronidazole work for bacterial vaginosis and trichomoniasis?

Mecanismo de acción del metronidazol para vaginosis bacteriana y tricomoniasis

El metronidazol actúa como un agente bactericida y tricomonicida directo, penetrando en los microorganismos anaerobios y parásitos donde se reduce a metabolitos citotóxicos que dañan el ADN microbiano, provocando la muerte celular. 1

Farmacología y mecanismo de acción

• Actividad antimicrobiana: El metronidazol posee actividad directa tricomonicida contra Trichomonas vaginalis con una concentración inhibitoria mínima (CIM) de 1 mcg/mL o menos para la mayoría de las cepas 1

• Absorción y distribución:

  • Se absorbe bien por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas entre una y dos horas después de la administración
  • Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis administrada (250 mg = 6 mcg/mL, 500 mg = 12 mcg/mL, 2000 mg = 40 mcg/mL) 1
  • Menos del 20% del metronidazol circulante se une a proteínas plasmáticas

• Metabolismo y eliminación:

  • La vida media de eliminación promedio es de ocho horas
  • La principal vía de eliminación es a través de la orina (60-80% de la dosis)
  • El metronidazol inalterado representa aproximadamente el 20% del total excretado 1

Eficacia en vaginosis bacteriana

• El metronidazol es eficaz contra la mayoría de los anaerobios obligados, incluyendo:

  • Especies de Bacteroides (grupo B. fragilis)
  • Especies de Fusobacterium
  • Especies de Clostridium
  • Especies de Peptostreptococcus 1

• La dosis recomendada para vaginosis bacteriana es 500 mg por vía oral dos veces al día durante 7 días, proporcionando una cobertura completa 2

• El tratamiento con metronidazol para la vaginosis bacteriana sintomática tiene una eficacia del 70-80%, pero las tasas de recurrencia son altas 3

Eficacia en tricomoniasis

• El metronidazol posee actividad tricomonicida directa contra T. vaginalis 1

• Regímenes de tratamiento para tricomoniasis:

  • Dosis única de 2 g por vía oral (tasa de curación 86-93.8%) 4, 5
  • 500 mg dos veces al día durante 7 días (tasa de curación 91.6-97.3%) 4, 5

• Estudios recientes indican que el régimen de 7 días puede ser más eficaz que la dosis única (11% vs 19% de positividad en la prueba de curación) 6

• El CDC recomienda metronidazol 2 g por vía oral en una sola dosis como tratamiento de primera línea para la tricomoniasis, con tasas de curación del 90-95% 2

Consideraciones especiales

• Embarazo:

  • Durante el primer trimestre, la crema vaginal de clindamicina es preferible para el tratamiento de la vaginosis bacteriana 2
  • En el segundo y tercer trimestres, se puede usar metronidazol oral para el tratamiento de vaginosis bacteriana y tricomoniasis 2

• Efectos secundarios comunes:

  • Náuseas, dolor de cabeza, vómitos y sabor metálico 2
  • Los efectos secundarios gastrointestinales son más frecuentes con metronidazol 2

• Precauciones:

  • Los cursos prolongados o repetidos pueden provocar neurotoxicidad acumulativa y potencialmente irreversible 2
  • Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento y hasta 24 horas después

Seguimiento y prevención

• No es necesario un seguimiento rutinario si los síntomas se resuelven 2
• Las pacientes deben abstenerse de actividad sexual hasta que tanto la paciente como su(s) pareja(s) completen el tratamiento y todas las partes estén asintomáticas 2
• Todas las parejas sexuales recientes (dentro de los 60 días) deben ser evaluadas, examinadas y tratadas 2
• Considerar volver a examinar a todas las pacientes 3 meses después del tratamiento debido a las altas tasas de reinfección 2