Duración de la Quetiapina en el Cuerpo
La quetiapina tiene una vida media de eliminación terminal de aproximadamente 7 horas en el organismo, lo que significa que se elimina casi por completo del cuerpo en aproximadamente 35 horas (5 vidas medias). 1, 2
Farmacocinética de la Quetiapina
- La quetiapina se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 2 horas 1
- Presenta una farmacocinética lineal en el rango de dosis clínicas (hasta 375 mg dos veces al día) 1
- La biodisponibilidad relativa de los comprimidos en comparación con una solución es casi completa 1
- La unión a proteínas séricas es de aproximadamente 83% 1, 2
Metabolismo y Eliminación
- La principal vía de eliminación es a través del metabolismo hepático 1
- Es metabolizada predominantemente por la enzima citocromo P450 (CYP) 3A4 1
- Después de la administración de quetiapina marcada radiactivamente:
Factores que Afectan la Duración en el Cuerpo
- Edad: La depuración oral disminuye con la edad, lo que puede prolongar la permanencia del fármaco en el cuerpo en pacientes de edad avanzada 1, 3
- Función hepática: La depuración se redujo en 2 de 8 pacientes con disfunción hepática, por lo que puede permanecer más tiempo en el cuerpo de estos pacientes 1, 4
- Función renal: No se observaron cambios significativos en pacientes con insuficiencia renal 1, 4
- Tabaquismo: La farmacocinética de la quetiapina no parece alterarse por el hábito de fumar 1
Diferencias entre Formulaciones
- La formulación de liberación prolongada (XR) tiene un tiempo más lento para alcanzar la concentración máxima en comparación con la formulación estándar 3
- La quetiapina XR alcanza el estado estacionario después de 3 días de dosificación secuencial 3
- La formulación XR mantiene concentraciones terapéuticas durante más tiempo, permitiendo una administración una vez al día 3
Metabolitos Activos
- Se han identificado 11 metabolitos formados a través de la oxidación hepática 1
- Dos de estos metabolitos son farmacológicamente activos, pero circulan en plasma a concentraciones mucho menores (2-12%) que la quetiapina 1
- El N-desalquil quetiapina (norquetiapina) es un metabolito importante con una vida media de aproximadamente 18 horas, más larga que la del compuesto original 3
Interacciones Medicamentosas que Afectan su Duración
- La fenitoína y la tioridazina aumentan la depuración de la quetiapina, reduciendo su tiempo en el cuerpo 1
- El ketoconazol disminuye la depuración, aumentando su permanencia en el organismo 1
- No se observaron efectos clínicamente significativos con cimetidina, haloperidol, risperidona o imipramina 1
La quetiapina es generalmente bien tolerada, con un perfil favorable de efectos secundarios en comparación con otros antipsicóticos, especialmente en términos de síntomas extrapiramidales, niveles de prolactina y efectos sobre el peso corporal 5.