What are the first-line medications for hypertension management, including their mechanism of action, initial and maximum doses, and potential side effects?

Recomendaciones para el Manejo de la Hipertensión Arterial según Guías 2024-2025

Los medicamentos de primera línea para el tratamiento de la hipertensión arterial incluyen inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA-II), diuréticos tiazídicos y bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos, siendo necesario elegir según las comorbilidades del paciente y factores de riesgo específicos. 1

Medicamentos de Primera Línea

1. Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA)

• Mecanismo de acción: Bloquean la conversión de angiotensina I a angiotensina II, reduciendo la vasoconstricción y la retención de sodio y agua 1
• Dosis inicial y máxima: Ejemplo con lisinopril: dosis inicial 10 mg/día, rango usual 20-40 mg/día, dosis máxima 80 mg/día 2
• Efectos adversos: Tos seca (5-20%), angioedema (0.1-0.7%), hiperpotasemia, deterioro de función renal, hipotensión de primera dosis 1
• Consideraciones especiales:
  • Primera elección en pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica con albuminuria 1
  • Menos efectivos en pacientes de raza negra 1
  • Contraindicados en embarazo 1
  • Monitorizar creatinina sérica y potasio al menos anualmente 1

2. Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA-II)

• Mecanismo de acción: Bloquean selectivamente los receptores AT1 de angiotensina II, evitando sus efectos vasoconstrictores 3
• Dosis inicial y máxima: Ejemplo con losartán: dosis inicial 50 mg/día, dosis máxima 100 mg/día 4
• Efectos adversos: Hiperpotasemia, deterioro de función renal, hipotensión 1
• Consideraciones especiales:
  • Mejor tolerados que los IECA (menor incidencia de tos y angioedema) 1, 3
  • Primera elección en pacientes con enfermedad coronaria o albuminuria 1
  • Contraindicados en embarazo 1
  • Monitorizar creatinina sérica y potasio al menos anualmente 1
  • Reducir dosis inicial a 25 mg en pacientes con depleción de volumen o insuficiencia hepática 4

3. Diuréticos Tiazídicos y Similares a Tiazidas

• Mecanismo de acción: Inhiben el cotransportador de Na-Cl en el túbulo contorneado distal, aumentando la excreción de sodio y agua 1
• Dosis inicial y máxima: Clortalidona: 12.5-25 mg/día; Hidroclorotiazida: 12.5-25 mg/día, máximo 50 mg/día 1
• Efectos adversos: Hipokalemia, hiponatremia, hiperuricemia, hiperglucemia, hiperlipidemia, disfunción eréctil 1
• Consideraciones especiales:
  • Se prefieren agentes de acción prolongada como clortalidona e indapamida 1
  • Especialmente efectivos en pacientes de edad avanzada y de raza negra 1
  • Particularmente efectivos para prevenir insuficiencia cardíaca 1
  • Menor efectividad en pacientes con ERC avanzada (TFG <30 ml/min) 1

4. Bloqueadores de los Canales de Calcio (BCC) Dihidropiridínicos

• Mecanismo de acción: Bloquean los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular, produciendo vasodilatación 1
• Dosis inicial y máxima: Amlodipino: 2.5-5 mg/día inicial, máximo 10 mg/día 1
• Efectos adversos: Edema periférico, cefalea, rubor facial, taquicardia refleja 1
• Consideraciones especiales:
  • Particularmente efectivos en pacientes de edad avanzada y de raza negra 1
  • Buena opción para pacientes con angina estable 1
  • Pueden usarse con seguridad en pacientes con disfunción renal 1

Algoritmo de Tratamiento

1. Inicio del tratamiento:

   • PA 140-159/90-99 mmHg: Iniciar con monoterapia 1
   • PA ≥160/100 mmHg: Iniciar con terapia combinada de dos fármacos 1

2. Selección del tratamiento inicial según comorbilidades:

   • Enfermedad coronaria: IECA o ARA-II como primera línea 1
   • Insuficiencia cardíaca: IECA o ARA-II + betabloqueante 1
   • Enfermedad renal crónica con albuminuria (≥30 mg/g): IECA o ARA-II 1
   • Diabetes mellitus: IECA o ARA-II preferentemente 1
   • Pacientes de raza negra sin complicaciones: Diurético tiazídico o BCC dihidropiridínico 1
   • Adultos mayores con hipertensión sistólica aislada: BCC dihidropiridínico o diurético tiazídico 1

3. Ajuste de tratamiento:

   • Evaluar respuesta en 4-6 semanas 1
   • Si no se alcanza objetivo, aumentar dosis o añadir segundo fármaco 1
   • Preferir combinaciones con mecanismos complementarios 1
   • Evitar la combinación de IECA + ARA-II por riesgo aumentado de efectos adversos 1

4. Hipertensión resistente:

   • Definida como PA ≥140/90 mmHg a pesar de 3 fármacos incluyendo un diurético 1
   • Considerar añadir antagonista de receptores de mineralocorticoides (espironolactona) 1
   • Monitorizar estrechamente potasio y función renal 1

Metas de Tratamiento

• Meta general: PA <130/80 mmHg 1
• Pacientes con diabetes o enfermedad renal crónica: PA <130/80 mmHg 1
• Adultos mayores (>65 años): Meta individualizada según fragilidad y comorbilidades, generalmente <140/90 mmHg si se tolera 1

Consideraciones Importantes

• La terapia combinada es frecuentemente necesaria para alcanzar las metas de PA 1
• Las combinaciones de dosis fija en un solo comprimido pueden mejorar la adherencia 1
• Monitorizar función renal y electrolitos al inicio y al menos anualmente en pacientes que reciben IECA, ARA-II o diuréticos 1
• No se recomienda la dosificación preferente de antihipertensivos a la hora de acostarse 1
• El manejo de la hipertensión debe incluir modificaciones del estilo de vida (restricción de sodio, actividad física regular, control de peso, limitación de alcohol) además de la farmacoterapia 1

Esta guía representa las recomendaciones más actualizadas para el manejo de la hipertensión arterial, enfocándose en los medicamentos de primera línea, sus mecanismos de acción, dosificación y consideraciones especiales para optimizar el tratamiento y reducir el riesgo cardiovascular.