Crexont contiene opicapone
Sí, Crexont contiene opicapone, que es un inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). 1
Mecanismo de acción de opicapone
- Opicapone es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT) 1
- La COMT cataliza la transferencia del grupo metilo de S-adenosil-L-metionina al grupo fenólico de sustratos que contienen una estructura de catecol 1
- Los sustratos fisiológicos de la COMT incluyen DOPA, catecolaminas (dopamina, norepinefrina y epinefrina) y sus metabolitos hidroxilados 1
- Cuando la descarboxilación de levodopa es prevenida por carbidopa, la COMT se convierte en la principal enzima metabolizadora de levodopa, catalizando su metabolismo a 3-metoxi-4-hidroxi-L-fenilalanina (3-OMD) 1
Características farmacológicas
- Opicapone se administra una vez al día, generalmente a la hora de acostarse 1, 2
- La administración de opicapone 50 mg una vez al día causa una inhibición de la actividad de COMT en eritrocitos; la inhibición máxima observada fue del 84% y se mantuvo >65% durante un intervalo de dosificación de 24 horas 1
- Tras la terminación del tratamiento, la inhibición de COMT regresa lentamente a los niveles basales, con >35% de inhibición todavía observada 5 días después de la última dosis 1
- La vida media de eliminación de opicapone es de 1 a 2 horas 1
Efectos sobre la levodopa
- El pico (Cmax) y la exposición general a levodopa (AUC) aumentaron en un 43-44% y 62-94%, respectivamente, en pacientes con enfermedad de Parkinson después de la administración una vez al día de opicapone al acostarse con levodopa/carbidopa 1
- Esto se traduce en concentraciones mínimas más altas y disminución de las fluctuaciones pico-valle para la levodopa 2
- Este efecto ayuda a reducir los episodios "off" (periodos de acinesia o disminución de la movilidad) en pacientes con enfermedad de Parkinson 3
Composición de Crexont
- Cada cápsula de Crexont (Ongentys) contiene 25 mg o 50 mg de opicapone 1
- Además contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa, estearato de magnesio, almidón pregelatinizado y glicolato sódico de almidón 1
- Las cápsulas contienen: FD&C Blue#2, FD&C Red#3, gelatina y dióxido de titanio 1
Uso clínico
- Opicapone está indicado como tratamiento adyuvante a la terapia con levodopa/carbidopa en pacientes adultos con enfermedad de Parkinson y fluctuaciones motoras de fin de dosis 4, 3
- Ofrece la ventaja de una dosificación una vez al día en comparación con otros inhibidores de COMT disponibles 4, 5
- En ensayos clínicos de fase 3, opicapone a una dosis de 50 mg una vez al día demostró ser superior al placebo y no inferior a entacapona en la reducción del tiempo en estado "off" 3
Efectos adversos comunes
- Los efectos adversos comúnmente reportados con opicapone incluyen discinesias, estreñimiento, hipotensión/síncope, aumento de la creatina quinasa en sangre y disminución de peso 4
- Durante los ensayos clínicos no se identificaron nuevos problemas de seguridad inesperados después de aproximadamente 1,4 años de tratamiento con opicapone 6
- No se reportaron casos graves de hepatotoxicidad en los ensayos clínicos, lo que lo diferencia de otros inhibidores de COMT 6
En resumen, Crexont es un medicamento que contiene opicapone, un inhibidor de la COMT de tercera generación, potente y de acción prolongada, que se utiliza como tratamiento adyuvante en pacientes con enfermedad de Parkinson que experimentan fluctuaciones motoras mientras reciben terapia con levodopa/carbidopa.