Tempo de Ação da Lisdexanfetamina
A lisdexanfetamina (Vyvanse) começa a fazer efeito aproximadamente 1,5 horas após a ingestão, com efeitos terapêuticos que persistem por até 13 horas em crianças e 14 horas em adultos. Os efeitos clínicos da lisdexanfetamina são detectáveis já na primeira hora e meia após a administração e se mantêm por todo o dia com uma única dose diária. 1, 2
Farmacocinética da Lisdexanfetamina
- A lisdexanfetamina é um pró-fármaco que precisa ser convertido em seu componente ativo, a d-anfetamina, através de um processo enzimático predominantemente associado aos glóbulos vermelhos 3
- Após administração oral, a lisdexanfetamina intacta atinge concentração plasmática máxima (Cmax) em aproximadamente 1 hora 4
- A d-anfetamina, que é o componente ativo, atinge sua concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 3 horas após a administração 4
- A meia-vida de eliminação da lisdexanfetamina intacta é curta, cerca de 0,47 horas, enquanto a d-anfetamina tem uma meia-vida mais longa de aproximadamente 10,4 horas 4
Início e Duração do Efeito Terapêutico
- Estudos em ambiente escolar demonstraram eficácia significativa da lisdexanfetamina já a partir de 1,5 horas após a administração 1
- Os efeitos terapêuticos da lisdexanfetamina persistem por até 13 horas em crianças e 14 horas em adultos com TDAH 2
- A exposição sistêmica à d-anfetamina é aproximadamente 20 vezes maior que a exposição à lisdexanfetamina intacta, o que explica o perfil de ação prolongada do medicamento 4
Vantagens do Perfil Farmacocinético
- O perfil farmacocinético da lisdexanfetamina proporciona uma concentração plasmática máxima (Cmax) mais baixa e um tempo para atingir esta concentração (Tmax) mais prolongado em comparação com formulações de d-anfetamina de liberação imediata 2
- Este perfil resulta em menor variabilidade inter e intraindividual na exposição ao fármaco, o que pode contribuir para uma resposta terapêutica mais consistente 2
- A conversão gradual da lisdexanfetamina em d-anfetamina permite uma única administração diária, geralmente pela manhã (20-30 mg inicialmente, podendo ser aumentada em 10 mg semanalmente até um máximo de 70 mg diários) 5
Considerações Importantes
- A lisdexanfetamina é rapidamente absorvida, extensivamente metabolizada para d-anfetamina e seus derivados, e rapidamente eliminada 4
- Aproximadamente 41,5% da dose administrada é recuperada na urina como d-anfetamina, 24,8% como ácido hipúrico e apenas 2% como lisdexanfetamina intacta 4
- O perfil farmacocinético da lisdexanfetamina pode resultar em menor potencial euforigênico em comparação com formulações de liberação imediata, o que pode ser benéfico no manejo dos sintomas do TDAH 2
Portanto, pacientes podem esperar que a lisdexanfetamina comece a fazer efeito aproximadamente 1,5 horas após a ingestão, com efeitos que persistem durante todo o dia com uma única dose matinal.