What is the role of carbamazepine in first-line treatment?

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Carbamazepina como Tratamiento de Primera Línea

La carbamazepina es el tratamiento de primera línea para la neuralgia del trigémino y debe ofrecerse como agente de primera línea para el control del dolor en esta condición (nivel A). 1

Indicaciones principales como tratamiento de primera línea:

  • Neuralgia del trigémino: La carbamazepina ha demostrado superioridad frente al placebo, con 70% de los pacientes mostrando alivio parcial o completo del dolor en estudios controlados 1
  • Epilepsia: Es indicada como anticonvulsivante para:
    • Convulsiones parciales con sintomatología compleja (psicomotoras, lóbulo temporal) 2
    • Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal) 2
    • Patrones mixtos de convulsiones 2
    • No es efectiva para convulsiones de ausencia (petit mal) 2
  • Discinesia paroxística cinesiogénica (PKD): Aproximadamente 97% de los pacientes con PKD responden a carbamazepina/oxcarbazepina 1

Dosificación y eficacia:

Para neuralgia del trigémino:

  • Dosis inicial: 200 mg por la noche 1
  • Aumento gradual: 200 mg cada 7 días 1
  • Dosis final: 400-1200 mg/día, dividida en 2-3 dosis 1
  • Una vez lograda la respuesta, la dosis puede reducirse a la mínima efectiva 1

Para discinesia paroxística cinesiogénica (PKD):

  • Dosis inicial recomendada: 50 mg 1
  • Más del 85% de pacientes logran remisión completa con dosis bajas (50-200 mg/día) 1
  • Aproximadamente 10% logran control parcial (reducción de frecuencia en al menos 75%) 1

Para epilepsia convulsiva:

  • Se debe ofrecer monoterapia con carbamazepina 1
  • Preferentemente para niños y adultos con convulsiones de inicio parcial 1

Mecanismo de acción:

  • Bloqueador de canales de sodio 1, 2
  • Reduce respuestas polisinápticas y bloquea la potenciación post-tetánica 2
  • Reduce o elimina el dolor inducido por estimulación del nervio infraorbitario 2
  • Deprime el potencial talámico y los reflejos bulbares y polisinápticos 2

Farmacocinética:

  • Biodisponibilidad alta en la mayoría de formulaciones orales 3
  • 75-76% unido a proteínas plasmáticas 2, 3
  • Metabolizado en el hígado por oxidación antes de la excreción urinaria 2, 3
  • Vida media inicial: 25-65 horas, disminuyendo a 12-17 horas con dosis repetidas debido a la autoinducción 2
  • La autoinducción se completa después de 3-5 semanas de un régimen de dosificación fijo 2

Efectos adversos y precauciones:

  • Efectos adversos más comunes: somnolencia, dolor de cabeza y mareos 1, 4
  • Puede causar erupciones cutáneas graves como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, especialmente en población Han china 1, 4
  • Se recomienda realizar prueba de HLA-B*15:02 antes de iniciar el tratamiento para reducir el riesgo de reacciones cutáneas adversas 1
  • En caso de toxicidad puede causar inestabilidad cardiovascular, convulsiones intratables y coma 5
  • Para minimizar los efectos adversos como mareos, se recomienda tomar la medicación antes de acostarse 1

Consideraciones especiales:

  • Embarazo: Se debe realizar una evaluación integral de riesgos y beneficios antes de la concepción 1
  • Para pacientes con manifestaciones leves, considerar discontinuar la terapia antes o durante el embarazo debido al riesgo fetal 1
  • Interacciones medicamentosas: La carbamazepina es un potente inductor de CYP3A4 y otros sistemas enzimáticos oxidativos en el hígado, lo que puede acelerar el metabolismo de otros medicamentos concomitantes 6

Alternativas cuando la carbamazepina no es adecuada:

  • Para pacientes que portan HLA-B*15:02 o no toleran los efectos adversos:
    • Otros bloqueadores de canales de sodio como lamotrigina, topiramato y fenitoína sódica son recomendados como tratamiento de segunda línea 1
  • Para neuralgia del trigémino, alternativas incluyen:
    • Gabapentina, pregabalina y microgabalina 4
    • Aunque la experiencia clínica ha mostrado que estos tratamientos alternativos son menos efectivos que la carbamazepina 4

La carbamazepina sigue siendo el estándar de oro para el tratamiento de primera línea de la neuralgia del trigémino y otras condiciones específicas debido a su eficacia comprobada, aunque debe ser administrada con precaución y monitoreo adecuado de efectos adversos.

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